Гипотензивные средства: классификация и механизм действия

Основной показатель артериальной гипертонии — рост показателей систолического и диастолического артериального давления (свыше 140 и 90 мм рт. ст. соответственно). Комплекс мер, предпринимающийся для лечения заболевания и нормализации АД, должен быть направлен не только на снижение уровня давления, но и на купирование тяжёлых последствий и осложнений, таких как инфаркт, инсульт. Для устранения патологии предназначены гипотензивные средства различных групп.

Принципы назначения препаратов

Медицина включает широкий спектр средств, направленных на эффективную терапию артериальной гипертонии. Большинство из современных гипотензивных средств последнего поколения имеет минимум побочных действий. Курс лечения направлен на понижение, стабилизацию параметров АД и поддержание его в допустимых пределах.

Препараты назначает врач в индивидуальном порядке, учитывая сопутствующие заболевания

Кроме этого, требуется воздействовать на предотвращение поражения органов-мишеней, повышение качества и длительности жизни. За целевой берётся тот показатель, при котором реже всего развивается сердечно-сосудистая недостаточность и происходит минимальное количество летальных исходов.

Обратите внимание. При внезапном повышении показателей до критического уровня понижение должно быть плавным. С этой задачей хорошо справляются средства нового поколения. Они не наносят вреда сердечной мышце и деликатно нормализуют АД.

Классификация

Медикаментозные вещества, направленные на снижение и стабилизацию параметров АД, делятся на две основные категории — первая линия и вторая линия. Различие состоит в спектре действия — у средств первой линии он более обширный, вторая же — узконаправленная. На начальном этапе подразумевается применение первой группы. В случае неэффективности назначается лечение второй медикаментозной группой.

Препараты первой линии

  1. Сартаны (блокаторы определённых рецепторов).
  2. Ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (сокращённо иАПФ).
  3. Бета-блокаторы.
  4. Блокаторы медленных кальциевых каналов.
  5. Диуретические медикаменты.

Препараты второй линии

  1. Альфа-адреноблокаторы.
  2. Ганглиоблокаторы.
  3. Средства центрального воздействия.
  4. Остальные вещества, включая комбинированные.

Важным аспектом для специалиста является деление препаратов на те, которые предназначаются для планового и систематического приёма, и те, воздействие которых направлено на незамедлительное воздействие при гипертонических кризах.

В зависимости от степени заболевания назначают препараты первой или второй линии

Ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (аббревиатура иАПФ)

В современной медицине, данная группа считается наиболее эффективной. Принцип воздействия на артериальное давление заключается в трансформации белка плазмы крови ангиотензиногена в ангиотензин-1 при помощи фермента ренина, который вырабатывается в почках.

Под воздействием карбоксипептидазы, продуцирующийся (вырабатывающийся) лёгкими, ангиотензин-1 метаморфируется в ангиотензин-2, который существенно усиливает местное сопротивление сосудов, повышает выработку альдостерона, стимулирует освобождение норадреналина и центральных, периферических симпатических синапсов.

Ангиотензин-превращающий фермент подавляет инактивацию брадикинина, что ведёт к значительному повышению параметров АД. Ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента подразделяются на вещества прямого действия (включающие или не включающие сульфгидрильную группу) и непрямого воздействия, являющиеся пролекарством.

Влияние на АД последних начинается после трансформирования в организме в активные соединения. Несмотря на то что медикаменты непрямого воздействия работают гораздо медленнее, их преимущество заключается в пролонгированном воздействии.

Обратите внимание. Практически все лекарственные средства, находящиеся в составе группы гипотензивных средств иАПФ, относятся к пролекарствам. Исключение — Лизиноприл и Каптоприл. Эти медикаменты уже находятся в активной форме, благодаря чему их терапевтическое воздействие начинается мгновенно.

Блокаторы рецепторов ангиотензина

Препараты этой категории стоят на втором месте по частоте назначений. Их воздействие на организм основывается на блокировке рецепторов ангиотензина. Благодаря этому, при употреблении медикаментов данной группы, у больных отмечается нормализация уровня АД, уменьшение сердечных сокращений. В свою очередь, блокаторы разделяются на две подкатегории:

  1. Селективные – воздействие которых направлено, исключительно, на бетат-адренорецепторы. Не провоцируют симптомов удушья (что является крайне важным для пациентов, страдающих астмой). Следует отметить, что при употреблении повышенных дозировок, теряется процент селективности. В перечень входят Бисопролол, Метопролол, Карведилол, Небиволол.
  2. Неселективные – эффективно блокируют бета-1, бета-2 адренорецепторы (Пропранолол).

Благодаря воздействию обоих бета-блокаторов, наиболее существенный результат наблюдается у пациентов с ишемической болезнью сердца. Запрещается использовать препараты данной группы при наличии у пациента брадикардии.



Антагонисты кальция

Блокаторы кальциевых каналов являют собой гетерогенную группу. Принцип воздействия одинаковый у всех препаратов. Отличия заключаются в некоторых особенностях, таких как фармакокинетика, селективность, влияние на ЧСС. Как и предыдущая группа, антагонисты кальция понижают показатели АД и частоты сердцебиения. Принцип работы препаратов заключается в блокировке ионов Кальция, проникающих к гладким миоцитам сосудистой стенки.

Наиболее распространённые представители категории – Нифедипин (применяется, исключительно, в экстренных случаях), Амлодипин (применятся систематически). На терапевтический результат от медикаментов данной группы влияет не только сам препарат, но и форма его выпуска. Это поспособствовало расширению классификаций — кроме химических компонентов, теперь учитывается и длительность воздействия. Сейчас доступны антагонисты кальция второго поколения, имеющие пролонгированный эффект.

Бета-адреноблокаторы

Адренорецепторы делятся на бета-1 (размещены в тканях надпочечников, почек, а также сердца, кишечника, жировой ткани, меньше в бронхах) и бета-2 (размещены в ЖКТ, поджелудочной железе, в мускулатуре сосудов, бронхов, меньше в коронарных сосудах, сердце). Все ткани включают как бета-1, так и бета-2 рецепторы, в соотношении 7/3. Принцип воздействия заключается в особенностях строения, походящего на катехоламины.

Перед назначение бета-адреноблокаторов необходимо сдать анализ крови для определения дозировки препарата

Бета-адреноблокаторы выступают антагонистами катехоламинам. Эффективность лечения напрямую зависит от пропорциональности выбранной дозировки к имеющимся в крови катехоламинам. К полезным свойствам бета-блокаторов относятся:

  • Регулирование подачи необходимого уровня кислорода для миокарда;
  • Снижение частоты фатальных аритмий, повышение порога фибрилляции желудочков;
  • Понижение уровня давления в аорте;
  • Понижение давления в артериях, благодаря чему предупреждается факт разрыва
  • атеросклеротических бляшек;
  • Снижение количества внезапных смертей;
  • Предотвращение утренней агрегации тромбоцитов, что девальвирует риск возникновения инфаркта.
  • Снижение частоты ритма сердцебиения.

К отрицательным свойствам относят возможность возникновения сердечной недостаточности, брадикардии, гипотензии, сыпи, слабости, бессонницы, галлюцинаций. Кроме того, при неправильном употреблении существует вероятность остановки дыхания, бронхоспазмов, ларингоспазмов.

Мочегонные средства

Диуретики разделяются на несколько категорий:

  1. Тиазидные (Гидрохлортиазид).
  2. Тиазидоподобные (Индапамид).
  3. Петлевые (Торасемид, Фуросемид).
  4. Препараты, способствующие сохранению калия (Верошпирон).

Наиболее назначаемым препаратом данной группы является Трифас. Широкое использование обусловлено высокой результативностью и явным терапевтическим результатом, а также минимальными побочными свойствами. Невыраженное действие способствует тому, что многие препараты из категории диуретиков применяются с целью поддержания уровня калия, либо в качестве дополнения к основной терапии.

Всасывание действующего вещества происходит после внутреннего приема, полное, быстрое и проходит на протяжении 60-120 минут, в независимости от приема пищи

Вазодилататоры прямого действия

Данные средства миотропного действия применяются для экстренной терапии гипертензии. Сюда входят Миноксидил, а также Гидралазин, Диазоксид, Натрия нитропруссид. Гидралазин оказывает влияние, исключительно, на гладкую мускулатуру сосудистых стенок, что ведёт к её расслаблению. Вещество не провоцирует увеличение ёмкости вен, поэтому исключаются риски развития ортостатической гипотензии. Может вызывать рефлекторную тахикардию, усугубляющую риск возникновения приступа стенокардии.

Завышенный уровень секреции ренина влияет на задержку натриевых солей и воды, что приводит к отёкам. Для предотвращения негативных последствий, Гидрализин прописывают в комплексе с мочегонными средствами. Миноксидил – один из сильнейших препаратов при рефрактерных случаях.

Основной побочный эффект – чрезмерная задержка жидкости и натриевых солей. Назначается при тяжёлых формах гипертензии и развитии почечной недостаточности. Не является моно-препаратом, используется, исключительно, в комплексе с диуретическими медикаментами, р-адреноблокаторами. Диазоксид – имеет ярко выраженный, быстрый эффект.

Обратите внимание. Диазоксид относится к максимально эффективным медикаментам. Он действует в течение нескольких минут после внутривенного введения, и используется при злокачественных артериальных гипертензиях, а также гипертонических приступах.

Альфа-адреноблокаторы

Выписываются врачами в качестве дополнительного средства. Кроме этого, могут быть использованы для оказания экстренного воздействия при резком скачке показателей АД. Принцип воздействия на организм заключается в сужении артерий и вен, расширении сосудов, снижении симпатического тонуса. Назначаются при гипертонии, для нивелирования рисков возникновения инсультов, кризов, предотвращении тяжёлых последствий при резких перепадах давления.

Препараты данной категории не способны вызывать сонливость, а также не влияют на уровень концентрации внимания. При длительной терапии воздействуют на снижение показателей холестерина в крови, усиливают липопротеиды. В период беременности и лактации применение препарата допускается только после консультации с врачом.

Прием альфа-адреноблокаторов возможен при беременности, но под строгим контролем врача

Спазмолитические препараты

На сегодняшний день вещества, обладающие спазмолитическим действием, классифицируются нижеприведённым способом:

Неселективные

  1. Ингибиторы фосфодиэстеразы различных типов, например, Пентоксифиллин.
  2. Производные ксантина. К ним относится Аминофиллин, Теофиллин и прочие.
  3. Производные изохинолина. Чаще всего выписывают Дротаверин или Папаверин.
  4. Смешанные — Адифенин, а также Галидор и Арпенал.

Селективные

  1. Активаторы калиевых каналов. Наиболее действенные из них — Диазоксид и Миноксидил.
  2. Донаторы оксида азота — Нитроглицерин.
  3. Ингибиторы кальциевых каналов — Верапамил, Дилтиазем и другие.

Каждый из медикаментов имеет своё воздействие на организм пациента и назначается в зависимости от патологического процесса. Наиболее распространён Нитроглицерин, Дротаверин и Папаверин.

Центральные агонисты альфа-2-рецепторов

Довольно часто в комплексном медикаментозном лечении при гипертонии выписывают нейротропное гипотензивное средство Клофелин, принцип работы которого заключается в стимуляции центральных a2-адренорецепторов, подавляющих работу непосредственно сосудодвигательного центра. Воздействие отмечается спустя 15-20 мин после внутримышечной инъекции, либо 1—2 часа после перорального приёма.

Длительность эффекта — 2—12 часов. Препарат имеет успокаивающее и снотворное действие, понижает температуру тела и активность системы пищеварения. При гипертоническом кризе назначается сублингвально.

После приема данной группы препаратов необходимо отказаться от вождения автомобиля, поскольку медикаменты обладают седативным эффектом

Для лечения патологии в стадиях 2-А и 2-Б может быть назначен медикамент Метилдофа. Он имеет схожее действие с Клофелином. Эффективность лечения наблюдается на протяжении 1,5 месяцев, затем возникает привыкание организма. Среди побочных эффектов этой категории препаратов отмечается сухость во рту, быстрая утомляемость, головокружения, снижение жизненного тонуса, седативный эффект.

Препараты раувольфии

Данная категория включает Раунатин, а также Розерпин, которые оказывают блокирующее воздействие на нервную систему. Терапевтический эффект наблюдается не ранее, чем на 5—7 день после употребления. Препараты отличаются большим количеством негативных эффектов. Длительное использование грозит усугублением негативного воздействия на организм. Среди побочных явлений отмечается:

  • Депрессия, вялость, слабость, сонливость;
  • Кошмары во сне, чувство опасности и тревоги;
  • Нарушение режима сна, сухость во рту, головокружения;
  • Ослабление полового влечения;
  • Кожные высыпания, покраснение конъюнктивы;
  • Развитие паркинсонизма.

Нередко среди негативных реакций отмечается задержка в организме воды и солей натрия. При таком нарушении требуется немедленная смена препарата.

Важно! Хотя средства нового поколения и считаются наиболее безопасными, возникновение побочных явлений имеет место быть. Это не всегда следствие неправильного приёма, бывают случаи с индивидуальной непереносимостью. В таких ситуациях лечащий врач, как правило, отменяет лекарственное средство, и делает замену на другой препарат.

Комбинированные препараты

Достаточно часто при лечении заболевания пациентам прописывается комплекс различных препаратов. Постоянное развитие медицины позволяет заменить ряд медикаментов комбинированными веществами, содержащими несколько активных компонентов в составе. Преимущества подобных медикаментов заключаются в следующем:

  1. Комфортность применения — одна таблетка заменяет собой 2—3.
  2. Активные вещества находятся в сравнительно невысоких дозировках, что нивелирует возможность возникновения побочных явлений.
  3. Компоненты дополняют друг друга, усиливая терапевтическое воздействие.

Назначая медикаменты, врач, в первую очередь, основывается результатами диагностических мероприятий и общим состоянием пациента. В зависимости от характера заболевания лекарства комбинируются таким образом, чтобы было комплексное воздействие — устранение симптоматики, понижение АД, а также терапия основной патологии, вызвавшей нарушения АД.

На данный момент наиболее популярной комбинацией веществ является компоновка ингибиторов АПФ с антагонистами кальция, ингибиторов АПФ с диуретиками. Помните — каждое из средств имеет противопоказания и побочные реакции, поэтому самолечение категорически недопустимо.



Оцените статью

(голосов: 4, средняя оценка 4.75 из 5)

☆ ☆ ☆ ☆ ☆

Последние статьи