Бисфосфонаты для лечения остеопороза – это синтетические аналоги природных соединений, которые являются основой костной ткани. Они укрепляют кости и предупреждают переломы.
Бисфосфонаты являются важной частью терапии остеопороза, поскольку вполовину снижают риск осложнений. Но эти препараты имеют как преимущества, так и недостатки, с которыми нужно ознакомиться перед лечением.
Механизм действия
В состав бисфосфонатов входят 2 фосфоната (органические соединения, которые содержат фосфор). Они связываются с кальцием и проникают в кость. Имеют тенденцию к накапливанию в костной ткани.
Важной особенностью данных средств является то, что они препятствуют попаданию разрушающих веществ в кость, из-за чего предупреждают ее поражение. Они тормозят разрушающее действие остеокластов и способствуют росту остеобластов, которые участвуют в процессе формирования новой костной ткани. В результате этого кости становятся более прочными, быстрее восстанавливаются.
Классификация
Бисфосфонаты для лечения остеопороза подразделяются на 2 группы:
Азотсодержащие лекарства являются препаратами второго и третьего поколения. Они более эффективны и усовершенствованы, нежели простые бисфосфонаты. Например, медикаменты тилодроната эффективны только при болезни Педжета.
Названия медицинских препаратов из группы «бисфосфонаты, содержащие азот» для лечения остеопороза:
Бисфосфонаты для лечения остеопороза выпускаются в форме таблеток и растворов для инъекций. Медикамент для лечения подбирается индивидуально для больного.
Список препаратов из класса простые бисфосфонаты от остеопороза:
Действующим веществом может быть тилудроновая кислота, этидронат или клодронат. Лекарства эффективны при гиперкальциемии, остеолизе, оксалатных конкрементах в почках, болезни Педжета. Они предупреждают метастазы в костях при раке молочных желез.
Содержание
Средство выпускается в форме растворов для инъекций. Его удобно применять, так оно вводится раз в год.
Показаниями к применению является остеопороз и болезнь Педжета. Нельзя использовать препарат при индивидуальной чувствительности и нарушении функций почек, а также при ГВ и беременности.
Средство выпускается в форме таблеток и растворов для инъекций. Активным веществом является ибандроновая кислота. Нужно пить по 1 таблетке натощак или делать по одной инъекции раз в месяц.
При использовании раствора средство вводится внутривенно в течение 15 мин.
Выпускается в форме таблеток. Алендроновая кислота является одним из наиболее сильных азотсодержащих бисфосфонатов. Ее аналоги – Алендра, Осталон, Остемакс и Лондромакс.
Необходимо принимать по таблетке натощак за 30 мин. до еды раз в неделю. Пить лекарство нужно в один и тот же день, не пропускать прием.
От медикамента стоит отказаться при индивидуальной непереносимости, тяжелой стадии почечной недостаточности и низком уровне кальция в крови.
Аналогами является Клобир, Синдронаи, Бонефос. Показания к применению:
Есть 2 формы выпуска – таблетки и раствор для инфузорного введения.
Медикамент принадлежит к группе простых бисфосфонатов. Аналоги – Плеостат и Ксидифон. Показаниями к применению является остеопороз, болезнь Педжета, а также гиперкальциемия, вызванная онкологией или оксалатными камнями в почках.
Этиндронат натрия разрешен для детей младше 3 лет.
Одновременно с лечением необходимо принимать витамин D, кальций и магний. Схема терапии зависит от возраста пациента и тяжести болезни. Курс составляет 2-3 месяца. Его можно повторить после 1-2 месячного перерыва.
Активное вещество – динатрия клодронат. Лекарство выпускается в форме капсул и растворов. Показания к применению:
Дозировку назначает врач. Курс лечения не более 10 дней.
Выпускается в форме таблеток. Подходит для лечения остеопороза и деформирующей остеодистрофии. Схема терапии – по 1 таблетке за 2 ч. до или после еды. Курс лечения составляет 3 месяца, затем нужно сделать перерыв в полгода.
Другие названия лекарства – Ибандроновая кислота, Бонвива, Бонива и Бондронат. Чаще всего препарат назначают для профилактики и лечения остеопороза, возникшего в период менопаузы.
Он эффективен при метастазах в костной ткани и дефиците кальция из-за опухолевых процессов, подходит для укрепления костей и предупреждения переломов.
Медикамент выпускается в форме таблеток и растворов для внутривенных инъекций.
Как правильно принимать?
Бисфосфонаты при остеопорозе следует принимать только на голодный желудок за 30 мин. до еды. Таблетку нельзя разжевывать, ее нужно глотать целиком. В противном случае в ротовой полости могут образоваться язвы.
После приема таблетированных форм необходимо принять вертикальное положение на время не менее часа. Это снижает негативное воздействие на ЖКТ, уменьшает вероятность образования язв.
За 1,5 ч. до или после приема лекарства нельзя есть молочные продукты и содержащие кальций. Аналогичный запрет накладывается на препараты магния и железа.
Простые бисфосфонаты следует принимать в комплексе с кальцием и витамином D. Недопустимо одновременно с данными медикаментами употреблять алкоголь.
Во время лечения бисфосфонатами важно обильное питье, запивать таблетки нужно большим количеством жидкости (от 200 до 400 мл).
Во время терапии нужно контролировать функционирование почек, а также следить за уровнем кальция в крови. Ни в коем случае нельзя превышать дозировку, которую назначил лечащий врач. В противном случае возможны необратимые последствия.
Побочные действия
Несмотря на высокую эффективность, бисфосфонаты для лечения остеопороза имеют множество побочных эффектов. На фоне длительной терапии могут возникнуть такие нежелательные проявления:
Побочные реакции могут усиливаться при одновременном применении медикаментов других групп. Например, при использовании НПВС возникает нагрузка на ЖКТ, при лечении петлевыми диуретиками высока вероятность гипокальциемии, а при терапии аминогликозидами усиливается токсическое поражение почек.
Противопоказаниями к применению является язва желудка или 12-перстной кишки, тяжелые патологии сердечно-сосудистой системы. Относительным противопоказанием является почечная недостаточность.
Преимущества и недостатки
Бисфосфанаты эффективны даже при запущенном остеопорозе, когда возникают патологические переломы. Они обладаю рядом достоинств:
Весомым преимуществом препаратов бисфосфонатов при остеопорозе является то, что лечебный эффект сохраняется на протяжении 10 лет. Они быстро действуют. Максимальная концентрация лекарства достигается спустя 1 ч. после приема. Также лекарства являются относительно безопасными.
Среди недостатков можно выделить следующие минусы:
Именно неудобство приема приводит к тому, что пациенты отклоняются от схемы лечения, указанной врачом, в результате чего возникают побочные эффекты.
Аналоги
Аналогов данных средств не существует, поскольку бисфосфонаты являются заменителями природных веществ – пирофосфатов.
Существует множество наименований данных лекарственных средств, но все они отпускаются только по рецепту врача. Необходимо строго соблюдать схему лечения, тогда можно получить наиболее выраженный лечебный эффект и свести на минимум побочные проявления.
Автор: Оксана Белокур, врач,
специально для Ortopediya.pro
Полезное видео про бисфосфонаты
(
оценок, среднее: из 5
)
Для того чтобы оценить запись, вы должны быть зарегистрированным пользователем сайта.
источник: ortopediya.pro
Как показывает статистика, на сегодняшний день проблема с костной тканью – наиболее распространенная. Самая «популярная болезнь» современного мира – злокачественные новообразования, болезни костей следом за ними.
Это не удивительно, в виду того, как изменилась экологическая обстановка, режим дня современного человека, влияние пагубных привычек и т.д. В силу этого, каждый пятый сталкивается с малоприятными заболеваниями, которые понижают качество жизни, а порой приводят к печальным последствиям.
Благо, сегодня можно спокойно относится к некоторым болезням так как современная фармакология развивается и находит пути решения проблемы. В частности бисфосфонаты – один из таких.
Также эффективно применять их в качестве профилактики при разрушении костной ткани и прочих заболеваниях связанных с костями.
Назначают препарат для того чтобы нивелировать последствия необратимых процессов при развитии злокачественной опухоли, при дисфункции процессов регенерации костной ткани, а также для профилактики.
Прежде всего, препараты этой группы подходят для людей, наиболее подверженных остеопорозу, а также тем, кто страдают т быстрого процесса потери тканей костей.
Медицинские препараты группы бисфосфонатов по химической структуре напоминают естественные минеральные вещества, участвующие в метаболизме костной ткани. В работе они замедляют этот метаболизм, уменьшая резорбцию костной ткани (ее деструкцию).
При этом метаболизм костей имеет и обратный резорбции процесс – образование ткани (регенерация). Бисфосфонаты замедляют резорбцию, усиливают процесс регенерации, тем самым восстанавливая костную ткань до исходных (заложенных генетически) размеров.
Наиболее эффективные бисфосфонаты
Эти средства подходят только для лечения, не для профилактики. Их применение оправдано для костей, пораженных метаболическими (обменными) заболеваниями любой этиологии. Лучшие препараты данной группы (самые эффективные и безопасные в приеме) из третьего поколения.
Бисфосфонаты применяются преимущественно при остеопении и при вторичных злокачественных новообразованиях. Однако помимо этого их используют и при других болезнях.
Полный перечень показаний к приему бисфосфонатов:
Противопоказания к бисфосфонатам зависят от того, какой именно препарат применяется. Больше всего противопоказаний имеют бисфосфонаты первой линии, они же имеют и самое большое количество потенциальных побочных эффектов.
Назначение бисфосфонатов женщинам
Общие противопоказания к бисфосфонатам:
Известны две основные группы бисфосфонатов, воздействующих на остеокласты по-разному:
Данные препараты выпускаются и применяются в виде растворов для внутривенных и внутримышечных инъекций и приема внутрь, а также в таблетированной форме. Фармакология предлагает обширный список аналогов. Рекомендуется сопровождать прием бисфосфонатов комплексами с кальцием магнием и витамином D.
Они обладают свойством предотвращать вымывание костных компонентов, благодаря чему структура скелета становится крепче и плотнее, кроме того успокаивают болевые ощущения в суставах. Дозировку и способ приема назначает лечащий врач, опираясь на клиническую картину и индивидуальные особенности больного.
Динатрия тилудронат в таблетках принимает участие в минерализации костной структуру, повышает ее плотность и крепость. Способствует накоплению фосфора и кальция замедляет работу остеобластов. Препарат Скелид выпускается в форме таблеток, цена составляет от 450 до 600 рублей за упаковку.
Этидронат в основном применяется у женщин в период менопаузы, используется также при лечении метастаз при раке, помогает восстанавливать и поддерживать костную ткань:
Клодроновая кислота улучшает взаимодействие между фосфором и кальцием, укрепляет кости, останавливает разрушение и ускоряет регенерацию:
Современные бисфосфонаты отличающиеся от предшественников следующим составом.
Ибандронатовая кислота– новейшая разработка, выпущенная фармацевтической промышленностью не так давно:
Золедроновая кислота отличатся выборочным действием, оказывающим эффект на костную ткань, имеет противоопухолевое свойство, данное вещество можно найти в таких препаратах:
Алендронат натрия – нестероидный регулятор обмена веществ в костях, обеспечивающий правильное развитие скелета, аналоги:
Разрушение костной ткани можно значительно замедлить для чего и используются бисфосфонаты. Но названия этих лекарств чаще всего не дают представления об их воздействии на организм, поэтому их употребление обязательно нужно согласовывать с лечащим врачом. Лечение остеопороза представляет собой процесс, который способен длиться годами. И в связи с этим почти все виды бисфосфонатов вызывают сильные осложнения в результате длительного приема.
Чаще всего можно наблюдать следующие побочные эффекты:
Столь внушительный список побочных эффектов требует строгого соблюдения врачебных предписаний. Также крайне важно не нарушать порядок употребления лекарств и их дозировку. Таким образом, следует учитывать, что почти все виды бисфосфонатов способны вызывать большие осложнения в результате длительного приема. В том случае, если возникают побочные эффекты необходимо немедленно обратиться за помощью к лечащему врачу, так как любое самолечение способно привести к самым тяжелым последствиям.
Названия препаратов-бисфосфонатов кальция сейчас на слуху.
Лекарства участвуют в процессе синтеза белка, замедляя процессы распада костных тканей. В результате кости сохраняют прочность, а вероятность переломов снижается. В составе комплексного лечения наибольший терапевтический эффект вызывается бисфосфонатами для лечения остеопороза. Названия медицинских средств не говорят о наличии в них азота.
Формула бисфосфонатов состоит из двух органических соединений фосфора, их польза для лечения:
Механизм действия бисфосфонатов
Сравнительная активность бисфосфонатов представлена в таблице ниже.
Активность | Бисфосфонаты |
× 1 | Этидронат (Ксидифон, Дидронель) |
× 10 | Клодронат (Бонефос, Лодронат, Остак), Тилудронат (Скелид) |
× 100 | Памидронат (Аредиа, Аминомакс) |
× 1000 | Алендронат (Фосамакс, Остеотаб) |
× 10000 | Ризедронат (Актонель), ибандронат (Бонвива), золедронат (Зомета, Акласта) |
Эти препараты останавливают процесс разрушения костей. Они способствуют их укреплению. Данные лекарственные средства также используются с целью защитить кости от воздействия определенных видов рака и лечения других болезней. Некоторые методы – гормонотерапия и химиотерапия – также способны ослабить данный орган.
Наиболее распространенные типы онкологии, влияющие на кости:
Поскольку бисфосфонаты замедляют разрушение костной ткани, их могут использовать:
Данное лечение способно остановить процесс распространения некоторых видов онкологии в кость в ряде случаев. Согласно результатам исследований, бисфосфонаты иногда при миеломе, вторичном раке груди и простаты увеличивают выживаемость.
Эти препараты, как правило, применяют вместе с другими способами лечения онкологии.
Множественная миелома и некоторые вторичные виды злокачественных опухолей, такие как рак молочной или предстательной железы, могут проникнуть в кости, дать метастазы. Раковые клетки, затронувшие кость, синтезируют белки, препятствующие процессу ремоделирования. Они называются цитокинами или факторами роста.
Белки стимулируют клетки – остеокласты, разрушающие кость, преобразуя их в гиперактивные. Таким образом, кости разрушается быстрее, чем восстанавливается. В итоге они будут становиться тоньше и слабее, провоцируя следующие симптомы:
И метастазы, и множественная миелома способны вызывать боли в костях. Бисфосфонаты замедляют распад ткани, снижая симптом. Их назначают часто вместе с другими лекарственные средствами — нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП).
Бисфосфонаты нацеливаются на области, где повышена скорость ремоделирования. Остеокласты поглощают препарат, который замедляет их активность и уменьшает риск перелома.
Когда рак распространяется на кости или вызывает их разрушение, кальций перемещается в кровоток. Это увеличивает его содержание в крови. Такое состояние называется гиперкальциемией, ее симптомы:
Бисфосфонаты лечат гиперкальциемию, замедляя распад костной ткани.
Потеря костной ткани (или плотности) называется остеопорозом, что вызывает слабость органа и становится причиной повышенного риска перелома. Существует много факторов вероятности развития данного заболевания, включая некоторые методы лечения онкологии, к примеру, долгосрочное применение кортикостероидов, гормональной терапии и некоторых цитостатических препаратов. Остеопороз может быть также вызван возрастом и другие факторами, не связанными с онкологией.
Бисфосфонаты применяют в целях предотвращения и лечения остеопороза.
Рассчитать стоимость лечения
Костная ткань человека, к сожалению, изнашивается, со временем кости становятся хрупкими и ломкими. Особенно повреждается костная ткань при поражении заболеваниями.
Соответственно качество жизни человека резко снижается.
Это связано с болью в суставах, с частыми переломами, болью и онемением в нижних конечностях, позвоночнике. Боль становится верным спутником человека, радость бытия сходит на нет, человек испытывает отчаянье.
Благо, сегодня есть множество вариаций, с помощью которых можно укрепить ткани костей, посредством специальных препаратов. Среди них – бисфосфонаты. Они, судя по отзывам, способны, вселить надежду на выздоровление.
Группа препаратов бисфосфонатов известна человечеству с середины 19-го века. Изначально его применяли в машиностроении для того, чтобы предупредить коррозию, или в качестве удобрения или чистящего средства в тактильной и нефтяной промышленности.
После того как бисфосфонаты начали быть изученными, в качестве лекарственного препарата, а это произошло в конце 70-х годов, им была отдана ведущая роль в лечении остеопороза и его осложнений.
На сегодняшний день их применение оправдано, особенно когда речь идет о заболеваниях костно-мышечной системы с очаговой резорбцией тканей кости.
На практике, препараты используют для того, чтобы облегчить боль в костях, особенно вызванные миеломой и метастазами. Применяют для снижения веского уровня кальция в крови, укрепить кость и минимизировать переломы.
Довольно эффективно применяются препараты бисфосфонаты при остеопорозах, при миеломах, нарушениях со стороны функционирования костной ткани, при болезни Педжета, при гиперпаратиреозе первичном, а также при опухоли и метастазах, особенно, которые сочетаются с гиперкальцимией.
По показаниям, схема применения предполагает ежедневный прием или единожды в неделю. Эффект от такого принятия не изменяется, составляет около шести месяцев. Последующее действие сохраняется на протяжении одного года.
Доказано, что по прошествии пяти лет, от первоначального приема препарата, эффект усиления минеральной плотности костей сохраняется приблизительно на таком же уровне.
Если применяются препараты в форме концентрата для введения внутривенно, их применение рекомендовано по одному разу в месяц. Их положительное влияние видно спустя применения более одной дозы.
Ремиссия наблюдается при определенных обстоятельствах в течение года. Вред и механизм воздействия от использования бисфосфонатов в идее концентрата – непредсказуем и практически не изучен.
Бисфосфонаты — это класс препаратов, предотвращающих потерю костной массы и используемых для лечения остеопороза и аналогичных заболеваний. Клинические исследования показали, что применение бисфосфонатов тормозит разрушение костей и снижает риск переломов при остеопорозе.
Бисфосфонаты относятся к синтетическим препаратам, содержащим негидролизируемую бисфосфонатную группу, они содержат два фосфоната (PO3). Впервые их синтезировали в Германии еще в 19 веке. Эти препараты долго использовались в промышленных отраслях, при изготовлении минеральных удобрений, тканей, при нефтепереработке.
В середине 20 века было разработано лекарство на основе бисфосфонатов, для лечения костной ткани и зубов. В наше время бисфосфонаты являются одним из основных средств в лечении остеопороза и аналогичных заболеваний, при которых кости подвергаются ломке.
Бисфосфонаты применяются при лечении заболеваний:
Особых специфических правил по применению бисфосфонатов не существует. Есть лишь несколько предписаний, которые игнорировать крайне не рекомендуется. Во-первых, из-за этого снизиться эффективность лечения. Во-вторых, существенно возрастут риски побочных эффектов.
Чаще всего назначаются бисфосфонаты в виде таблеток
Основное правило приема бисфосфонатов – принимайте их исключительно на голодный желудок, примерно за 30 минут до трапезы. Препараты травмируют слизистую органов ЖКТ, поэтому после их приема желательно не находиться в горизонтальном положении, чтобы не способствовать развитию изжоги/рефлюкса.
Запивать таблетки нужно исключительно водой, и желательно в больших количествах. Инструкция к инъекции бисфосфонатов пациенту не требуется, так как такую процедуру должен проводить исключительно врач или медсестра/медбрат.
Более подробная инструкция по применению бисфосфонатов может быть получена из информационных вкладышей, идущих в упаковке. Также о различных нюансах лечения вы можете расспросить своего врача или, в крайнем случае, реализующего товар фармацевта.
По одной из схем прием осуществляется ежедневно, но чаще принимают таблетку 1 раз в неделю. Так как доказано, что эффект не теряется. Курс может составлять 3-6 месяцев, а его последующего действия хватает на год. Известно, что после 3-5 лет первоначального приема эффект усиления минеральной плотности костей сохраняется примерно еще такой же период времени.
Бисфосфонаты, выпускаемые в форме концентрата для внутривенного введения, действуют обычно значительно дольше после одной дозы. Одни из них вводятся раз в месяц, а другие могут давать ремиссию при определенных обстоятельствах даже на год. Соответственно вред и механизмы их действия более не предсказуемы и менее изучены, зависимо от силы эффекта.
Особых правил для приёма бисфосфонатов нет, существуют общие рекомендации, которые необходимо соблюдать. В противном случае полученный результат лечения может отличаться от ожидаемого, а также появляется риск возникновения нежелательных реакций в организме.
Согласно официальной инструкции бисфосфонаты следует применять так:
Препараты бисфосфонаты применяются в лечении остеопороза и при онкологии (как при первичном раке, так и при метастазах). Без данных лекарств невозможно эффективное лечение резорбции (разрушения) костной ткани.
Эффективность лечения бисфосфонатами также зависит от того, какую именно группу препаратов использует пациент. Дело в том, что бисфосфонаты делятся на три поколения, различающиеся по стоимости, количеству побочных явлений и эффективности терапии.
Подробности разберем ниже.
Бисфосфонаты относятся к доростоящим лекарственными средствам. Цены зависят от формы выпуска и производителя. Приведем средние цены на некоторые препараты в аптеках Москвы.
Таблетки | |
Алендронат | 300-500 руб. |
Биносто | 840 руб. |
Осталон | 490 руб. |
Ибандронат | 1590 руб. |
Бонвива | 3600 руб. |
Бондронат | 13600-15000 руб. |
Флаконы с концентратом для в/в введения | |
Памидронат | 9200 руб. |
Зомета | 10600 руб. |
Бондронат | 11500 руб. |
Бонвива, шприц-тюбик | 5200 руб. |
Хотя к этой группе относится много препаратов, но наиболее часто при лечении остеопороза используют Алендронат (зарубежный аналог Фосамакс) и Ризедронат (зарубежный аналог Актонель). Цена на эти препараты российского производства варьируется в пределах 5-15 дол. за 4 таблетки, что зависит от производителя и места продажи. Аледронат почти в 3 раза дешевле.
Цены же на концентрат для внутривенного введения во флаконах, который обычно применяется для лечения более серьезных заболеваний (миеломная болезнь, костные метастазы, хвороба Педжета), значительно выше. К таким препаратам можно отнести, например, самые слабые из азотсодержащих бисфосфонатов – Памидронат и его аналоги на основе памидроновой кислоты;
К группе бисфосфонатов относят много препаратов, которые подходят в качестве лечения остеопороза.
Если сравнивать с прочим производителями, Актонель, в сравнении стоит намного дешевле, более чем в три раза.
Относительно концентратов для введения внутривенно, которые продаются во флаконах, то стоимость на них значительно выше.
Применяют препарат в таком виде, когда есть необходимость купировать заболевание серьезной формы, к примеру, при миелоновой болезни, при развитии метастазов в костях, при болезни Педжета.
К группе таких препаратов относят те, которые имеют в своем составе слабое содержание азота, типа Памидроната, а также его аналоги, основаны на памидроновой кислоте.
К группе сильных препаратов относят Золедронат, а также группа препаратов, которые основаны на золедроновой кислоте.
Стоимость препаратов такой группы зависит от основного компонента, от страны производителя. Соответственно, стоимость их достаточно высока, варьируется в нескольких пределах, может достигнуть несколько сотен долларов.
Как известно, все, что в ложке представляет лекарство, в чашке может стать ядом. Поэтому при употреблении бисфосфонатов важно соблюдать инструкцию по дозировке и внимательно ознакомиться с перечнем противопоказаний и другой необходимой информацией, указанной в аннотации. Из этих же соображений опасно самолечение.
Препараты можно применять только по назначению лечащего врача!
Так как бисфосфонаты являются достаточно серьезными медицинскими препаратами, чреватыми побочными эффектами, рекомендуется соблюдать определенные правила при их применении:
Парентерально бисфосфонаты вводятся внутривенно инфузионным (капельным) способом в течение 2-3 часов.
Быстрое струйное введение препаратов может стать причиной острой почечной недостаточности, что на фоне гиперкальциемии, сопутствующей онкологическим заболеваниям, может привести к летальному исходу.
Если неукоснительно следовать этим советам, получится избежать осложнений или смягчить возможные побочные действия лекарственных средств при лечении.
Опорно-двигательная система — это основа нашего организма. При нарушениях, связанных с этой системой сложно вести активный образ жизни и радоваться ему. Частые переломы, слабый позвоночник и суставы – это лишь основные симптомы, которые могут существенно изменить качество жизни любого человека. Одним из таких заболеваний, которое сопровождается данными проявлениями, является остеопороз.
При остеопорозе снижается масса костной ткани
Остеопороз — это клинический синдром, который может выступать, как самостоятельное заболевание. Эта патология характеризуется хроническим, то есть длительным течением, прогрессирует нарушением обменных процессов в скелетных структурах организма. Проявляется как снижение плотности костей, изменением их микроконструкции с увеличением хрупкости по причине нарушения обмена веществ в костных тканях.
Сначала развивается остеопения (снижение в костной ткани плотности), с прогрессированием кость становится похожа на губку из-за патологической пористости. Это приводит к частым единичным или множественным переломам. Основными элементами, которые обуславливают прочность кости, являются кальций, коллаген и белок.
Для того, чтобы не пропустить эту патологию следует ознакомиться с характерными симптомами болезни:
Если организм не способен на поддержание баланса полезных элементов, то применяются синтетические соединения, которые направлены на укрепление кости. Чаще всего назначают бисфосфонаты при остеопорозе. Бисфосфонаты имеют в своей структуре два фосфоната, что делает их схожими по структуре с пирофосфонатами. Грубо говоря, бисфосфонаты схватывают кальций и втягивают его обратно в кость.
Чаще всего специалисты назначают для лечения остеопороза бисфосфонаты
Существует общепринятая классификация бисфосфанатов. В ней две совершенно противоположные по типу воздействия группы:
Аминобисфосфонаты представлены такими препаратами:
Препараты, без наличия азота (простые бисфосфанаты):
Важно: Бисфосфанаты отпускаются в аптеке только по рецепту лечащего врача и строго под его контролем. Самолечение может нанести вред вашему здоровью. Не стоит заниматься диагностикой без квалификации. При подозрениях на заболевание — обратитесь к врачу.
Бисфосфонаты предотвращают потерю костной ткани, и их часто назначают для лечения остеопороза, вызванного эстрогенной недостаточностью, приемом кортикостероидов или длительной иммобилизацией. Доказано, что за 2-3 года их применения степень минерализации костной ткани увеличивается на 4-9%.
Однако нарушение достаточно жестких правил их приема грозит значительными побочными эффектами.
Бисфосфонаты — препараты с доказанной эффективностью
Насколько безопасны бисфосфонаты — лекарства для костной ткани, и оправдана ли высокая их цена эффективностью применения? Вся правда о бисфосфонатах представлена ниже!
Главным фармакологическим воздействием выступает создание препятствий для естественного разрушения тканей костей при наличии некоторых заболеваниях. Помимо этого, данные лекарства способны вызывать противоопухолевый и обезболивающий эффект.
На сегодняшний день препараты-бисфосфонаты с успехом применяются для лечения обширного списка всевозможных заболеваний, среди которых следующие недуги:
Препараты кальция — основа лечения остеопороза
источник: sustavrip.ru
Определение бисфосфонатов и дифосфонатов. Механизм действия бисфосфонатов
Бисфосфонаты — альтернативное название дифосфонаты — искусственно синтезированные вещества, состоящие из двух фосфонатов. По своей химической структуре они очень близки к пирофосфонатам, которые в нашем организме отвечают за удержание кальция в костной ткани. В отличие от своих естественных биологических собратьев эти уникальные соединения обладают куда большей биологической активностью и как следствие — расширенным спектром фармакологических свойств. Рассмотрим механизм действия бисфосфонатов для лечения остеопороза подробнее.
Здоровое состояние костей напрямую зависит от метаболических процессов, протекающих в них. Костная ткань, как любая другая, обладает способностью к обновлению и регенерации. Осуществляется этот процесс с помощью клеток-созидателей остеобластов и их антагонистов — остеокластов, выполняющих функцию утилизаторов.
В здоровом сильном организме число тех и других находится примерно на одном уровне, причем число клеток-разрушителей строго регламентируется, и при необходимости запускается процесс их самоликвидации — апоптоз. Нарушение этого равновесия может привести к очень тяжелым последствиям. При повышенном катаболизме остеокласты из надежных помощников превращаются в злейших врагов и убийц костной ткани.
Уникальность бисфосфонатов заключается в том, что они стимулируют апоптоз остеокластов, тем самым помогая остановить разрушение костной ткани. Попадая в организм, молекулы этих веществ связываются с кальцием (Ca), максимальная концентрация которого, как известно, сосредоточена именно в костях. Способствуя задержке этого минерала в костной ткани, бисфосфаты в то же время становятся легкой мишенью для расплодившихся остеокластов, однако перед гибелью успевают выполнить свою главную миссию.
Что собой представляет остеопороз и почему так важно его лечить?
Остеопороз – это постепенное снижение плотности кости за счет вымывания минералов, которое приводит к уменьшению ее прочности и повышению хрупкости. Вначале развивается незначительное уменьшение плотности костной ткани (остеопения), а затем она становиться аномально пористой и сжимаемой, как губка. Такое нарушение структуры скелета приводит к частым переломам.
Кость состоит из белка, коллагена и кальция – веществ, обеспечивающих ее прочность (см. продукты, содержащие кальций). При нарушении баланса перечисленных компонентов возникают травмы, в форме трещин (перелом шейки бедра) или разрушения (компрессионный перелом позвонка позвоночника). Некоторые больные на протяжении нескольких лет даже не догадываются о наличии повреждений.Заподозрить развитие заболевания можно по следующим симптомам:
Остеопороз является не только медицинской, но и социально-экономической проблемой, которая затрагивает все слои населения во всем мире.
Данным заболеванием страдает около 200 миллионов женщин по всему миру;
История открытия и медицинского применения бисфосфонатов и препаратов для лечения остеопороза
Удивительно, но изначально бисфосфонаты не предназначались для лечения остеопороза и уж тем более не было такого огромного числа препаратов на их основе. Применение бисфосфонатов в медицине началось лишь спустя почти сто лет после их обнаружения. Синтез этих веществ впервые был осуществлен еще в середине XIX века немецкими учеными.
А между тем просвещенные умы своего времени безуспешно бились над решением проблемы уменьшения плотности костей. Пионером в изучении остеопороза принято считать выдающегося английского врача и придворного хирурга королевы Виктории Эстли Купера. В 1824 году он первым выдвинул гипотезу, что повышенная ломкость костей у людей преклонного возраста связана с наличием некоего патологического заболевания.
В 20-е годы прошлого века предполагаемый недуг наконец обрел свое научное название, однако действенного способа избавления от него на тот момент найдено не было. Революцию в борьбе с остеопорозом осуществил швейцарский исследователь Герберт Флейш в 1968 году. Проводя эксперимент, в ходе которого неорганический пирофосфат соединялся с биологическими жидкостями (плазмой крови и мочой), ученый обратил внимание, что используемое вещество препятствует выпадению кальция в осадок.
Первый препарат, основанный на действии бисфосфонатов, был разработан и одобрен к применению лишь в 1995 году. Различные аналоги этого препарата для лечения остеоророза активно используются в медицинской практике до сих пор.
Современные препараты для лечения остеопороза
В настоящее время для предупреждения и лечения остеопороза широко применяют медикаментозные средства, оказывающие антирезорбтивное действие и уменьшающие выведение кальция из костей (см. также лечение остеопороза народными средствами). Кость является живой, постоянно обновляющейся, структурой. Когда скорость резорбции (разрушения) костной ткани преобладает над скоростью ее восстановления (реконструкции) развиваются явления остеопороза. Рассмотрим препараты, предотвращающие нарушение данного баланса.
Классификация
По международной классификации бисфосфонаты для лечения остеопороза принято делить на две большие группы:
В международной классификации бисфосфонаты делятся на две большие группы в зависимости от молекулярного строения, а точнее — содержания в химической структуре молекулы азота. Для лечения остеопороза используются восемь основных соединений, являющихся активными ингредиентами отечественных препаратов и их импортных структурных аналогов:
Безазотные лекарственные средства относятся к препаратам первого поколения, послуживших основой для дальнейших прогрессивных разработок. Но их применение актуально до сих пор в терапии остеопороза. Внедряясь в костные ткани, безазотные бисфосфонаты трансформируются в соединения — аналоги АТФ. Они в высокой концентрации накапливаются в остеокластах и существенно понижают их разрушительную активность. Прежде чем произойдет окончательная деструкция препарата, он успевает частично восстановить нарушенное равновесие за счет уничтожения остеокластов.
Для азотсодержащих лекарственных средств характерная большая устойчивость к клеткам-агрессорам. Они стойко выдерживают разрушительные атаки остеокластов, чем и объясняется их пролонгированное фармакологическое действие. Аминосодержащие бисфосфонаты — препараты третьего поколения, с менее токсичным воздействием на внутренние органы.
Минусы бисфосфонатов в терапии остеопороза | Характерные особенности |
Агрессивное действие на органы пищеварительной системы | При длительном использовании препаратов повышается вероятность развития язвенной болезни и гастритов в результате изъязвления слизистых оболочек |
Длительный терапевтический курс | Для повышения плотности костных тканей или предупреждения их резорбции необходимо принимать бисфосфонаты в течение 3-5 лет, а после их отмены наблюдается ухудшение терапевтического результата |
Возможность только патогенетического лечения | Лекарственные средства устраняют последствия остеопороза, но не способны избавить от его причины — нарушения метаболических процессов, снижения скорости образования остеобластов |
Низкая абсорбция активных ингредиентов | После проникновения в организм усваивается 10% бисфосфонатов. Не адсорбировавшаяся часть быстро эвакуируется почками |
Необходимость приема других лекарственных средств | Обычно в терапевтических схемах бисфосфонаты комбинируются с глюкокортикостероидами и препаратами кальция. Это серьезно повышает фармакологическую нагрузку на организм больного |
Лекарственные препараты изготавливаются на основе двух фосфонатов PO3 и могут дополняться атомами азота. Они действуют по-разному, но с одинаковым результатом – уничтожением клеток-остеокластов. Безазотные бисфосфонаты относятся к лекарствам первого поколения, позже стали выпускать азотсодержащие средства. Современные медикаменты производятся на основе ибандроновой и золедроновой кислот, но пока не получили массового распространения.
В список безазотных средств первого поколения входят следующие препараты:
Остеопороз может быть самостоятельным заболеванием или развиваться на фоне других патологий, но всегда сопровождается разрежением костной ткани и повышением ее хрупкости
В настоящее время чаще всего применяются азотсодержащие бисфосфонаты при остеопорозе:
Залогом успешной терапии остеопороза бисфосфонатами является своевременное начало, поскольку предотвратить заболевание всегда проще, чем лечить. Именно поэтому важная роль отводится профилактическим обследованиям и назначению БФ пациентам из группы повышенного риска развития остеопороза и переломов.
Бисфосфонат клодронат
Бисфосфонат Клодронат или клодроновая кислота (Acidum clodronicum) – один из первых бисфосфонатов, синтезированных в медицинских целях, является производным материалом для таких препаратов, как «Бонефос» («Bonefos»), «Клобир» («Clobir»), «Клодрон» («Clodron») «Лорон» («Loron»), «Синдронат» («Sindronat»).
Фармакологической особенностью клодроната является помимо угнетения остеокластов-разрушителей значительное снижение болевых ощущений при остеопорозных поражениях и метастазах в костях. Подобные препараты применяют также для профилактики и лечения рака молочных желез на ранних стадиях. Задерживая кальций в костях, клодронат одновременно снижает его объем в плазме крови, и поэтому медики назначает его чтобы препятствовать развитию гиперкальциемии. Также его назначают и при остеолизе — растворении костной ткани вследствие деминерализации.
Бисфосфонат тилудронат
Тилудронат, известный также как тилудроновая кислота (Acidiumtiludronicum) служит основой для препарата «Скелид» («Skelid»). Важной особенностью данного бисфосфоната является его способность к минерализации и как следствие — повышению плотности костей. Поэтому тилудронат часто рекомендуют при сложных переломах, болезни Педжета — состояние, при котором кости становятся чрезвычайно слабыми и ломкими, а также остеодистрофии — заболевании костей, вызванном локальным нарушением обмена веществ.
Бисфосфонат этидронат
Этидронат или этидроновая кислота (Acidium etidronicum) — еще одно вещество группы безазотных дифосфонатов, используемое для борьбы с остеопорозом. Наиболее известными препаратами, созданными на основе этого бисфосфоната, являются «Дидронел» («Didronel»), «Ксидифон» («Xydifon»), «Плеостат» («Pleostat») и «Фосфотех 99mTc» («Phosphotech 99mTc»).
К числу заболеваний, с которыми призваны бороться данные препараты на основе бисфосфоната, можно отнести также гетеротопическую оссификацию — возникновение костных новообразований в мягких тканях, ревматоидный артрит, бронхиальная астма, воспалительные процессы в почках — нефрит, почечнокаменная болезнь. Этидронат проявляет и антитоксические свойства, помогая при отравлении тяжелыми металлами.
Профилактика остеопороза
Бисфосфонат алендронат
Применение алендронатаили алендроновой кислоты (Acidium alendronicum) для решения проблемы уменьшения плотности костей началось с середины 90-х годов прошлого века, когда на его основе был разработан первый препарат «ФОСАМАКС» («Fosamax»). Его аналогами в настоящее время являются «Алендронат», («Alendronate»), «Аленталь» («Alental»), «Алендрокерн» («Alendrokern»), «Осталон» («Ostalon»), «Остерепар» («Osterepar»), «Теванат» («Tevanate») и «Фороза» («Forosa»).
Алендронат призван стабилизировать метаболические процессы в костной и хрящевой тканях. Его назначают при различных видах остеопороза, в том числе у женщин в период постменопаузы. Кроме того, алендронат способствует формированию правильной костной структуры. Этот бисфосфонат не вызывает деминерализации костей.
Бисфосфонат памидронат
На базе памидроната или памидроновой кислоты (Acidiumpamidronicum) в настоящее время производят лекарственные препараты «Аредия» («Aredia»), «Помегара» («Pomegara»), а также «Памидронат медак» («Pamidronate medak»).
Данного бисфосфонат создан для противодействия развитию злокачественных опухолей, в том числе миеломе — поражении костного мозга. Препараты на основе данного бисфосфоната часто назначают в качестве дополнения к противоопухолевой терапии. Это позволяет снизить болевые ощущения, вызванные метастазами в костях, а в отдельных случаях — избежать хирургического вмешательства или курса лучевой терапии.
На остеокласты памидронат воздействует несколько иначе, чем остальные бисфосфонаты. Он не активирует самоуничтожение клеток-разрушителей, а препятствует их вызреванию. Таким образом катаболический процесс в костной ткани резко замедляется, позволяя остеобластам выполнять свою созидательную функцию.
Бисфосфонат ризедронат
Наиболее известными препаратами, основанными на действии ризедроната или ризедроновой кислоты (Acidiumrisedronicum), являются «Актонель» («Actonel»), «Ателвия» («Atelvia»), «Гемфос» («Gemfos»), «Ризендрос» («Risendros»), «Ризофос» («Risofos»), «Рисебон» («Risebon») и «Ризедронат-Тева» («Risedronate-Teva»).
Ризедронат обладает существенно большей биологической активностью, чем алендроновая кислота, но при этом оказывает менее раздражающее воздействие на слизистую оболочку желудка и пищевода. Его применение одобрено при всех известных видах остеопороза, включая постменопаузальный у женщин и глюкокортикоидный остеопороз — спровоцированный длительным лечением гормональными препаратами у мужчин.
Бисфосфонат ибандронат
Ибандронат или ибандроновая кислота (Acidibandronicum) служит производным материалом для лекарственных препаратов «Бонвива» («Bonviva»), «Бондронат» («Bondronat»), «Бандрон» («Bandrone»).
Данный бисфосфонат считается эффективным средством для профилактики переломов позвоночника. Кроме того, он борется с размножением раковых клеток. Избирательно действуя на костную ткань, ибандронат способен не только замедлять производство остеокластов-разрушителей, но и активировать их деятельность, когда это необходимо.
Бисфосфонат золедронат
Механизм действия золедроната или золедроновой кислоты (Acidiumzoledronicum) до конца не изучен, однако это не мешает ему быть одним из самых известных средств для борьбы с остеопорозом. На его основе создаются препараты третьего поколения, такие как «Акласта» («Aclasta»), «Блазтера» («Blaztere»), «Верокласт» («Veroklast»), «Зомета» («Zometa»), «Золдонат» («Zoldonat»), «Золдрия» («Zoldria»), «Золедрон» («Zoledron»), «Золтеро» («Zoltero»), «Золедрекс» («Zoledrex»), «Золедронат-Тева» («Zoledronate-Teva»), «Резорба» («Resorba»), «Резокластин» («Rezoklastin»), «Рекласт» («Reclast»).
Благодаря схожести с костной структурой, золедронат обладает противоопухолевым действием и препятствует образованию метастаз. Также данный бисфосфонат считается эффективным в борьбе с прогрессирующим остеопорозом.
Побочные действия и противопоказания
Каждый препарат имеет свои особенности, но есть и общие свойства. Бисфосфонаты оказывают негативное влияние на слизистую оболочку пищеварительного тракта.
Их прием может провоцировать такие побочные эффекты:
Также на любой из препаратов может развиться аллергическая реакция. Чаще всего она проявляется кожными высыпаниями. Могут появиться головные боли, головокружения, боли в мышцах и суставах. Также бывает, что на слизистой ротовой полости развиваются язвы либо даже остеонекроз челюстной кости. Из побочных эффектов возможны и нарушения функции почек, иногда и сердечной деятельности.
Все препараты из бисфосфонатов противопоказаны беременным и кормящим женщинам, а также при наличии индивидуальной непереносимости. Также ввиду того, что они выводятся через почки, они запрещены при нарушениях функций мочевыделительной системы. В любом случае препараты являются серьезными, и назначать их должен только врач.
Противопоказаниями для применения бисфосфонатов являются:
Ибандронат-Тева способен понижать скорость разрушения костной ткани до уровня репродуктивного возраста. Особенно рекомендован женщинам в период постменопаузы
Даже при соблюдении режима дозирования и схемы приема могут наступать побочные действия лекарств. Чаще всего отмечается следующее:
Наиболее тяжелыми последствиями являются фибрилляции (десинхронизация сердечного ритма), остеонекроз челюсти и подвертельный перелом бедра. Риск подобных осложнений существенно снижается при грамотно составленной терапевтической схеме на основе тщательного обследования.
Важно: во время лечения необходимо регулярно сдавать анализы для оценки эффективности терапии и контроля состояния пациента. Мониторинг лабораторных показателей проводится в течение всего терапевтического курса, который может составлять несколько лет.
Для каждого препарата характерны определенные побочные проявления и противопоказания к использованию. Но схожесть фармакологических свойств позволяет объединить в одну группу патологические состояния, при которых бисфосфонаты не назначаются:
тошнота, рвота, избыточное газообразование, диарея или запор, боли в области эпигастрия. Неврологические нарушения проявляются снижением остроты зрения, головными болями, головокружениями. Описаны случаи сердечной аритмии, фибрилляции предсердий, развития остеонекроза челюстных суставов. Иногда возникают лихорадочные состояния, осложняемые ознобом, слабостью, апатией, артралгиями, болями в мышцах. Характерными симптомами местной аллергической реакции становятся отечность и покраснение кожи, появления зуда и высыпаний.
Подводя итоги, перечислим общие показания, по которым назначают применять дифосфонаты:
В силу специфичности каждого из бисфосфонатов недопустимо принимать данные препараты без назначения лечащего врача.
То, что считалось в дифосфонатах положительным:
К общим противопоказаниям к приёму бисфосфонатов относятся:
Как рекомендуют принимать бисфосфонаты для лечения остеопороза
При приёме бисфосфонатов необходимо обязательно соблюдать следующие требования:
Эффектиные антирезорбтивные
К побочным эффектам бисфосфонатов относятся:
Для нейтрализации побочных эффектов бисфосфонатов, как правило, назначают антациды или специальную кальциевую диету, с преобладанием в рационе молочных продуктов. При этом необходимо помнить, что попытка самолечения может привести к очень серьезным последствиям. Так, вызывание рвотного рефлекса для очистки желудка чревато раздражением пищевода. Поэтому при обнаружении вышеперечисленных симптомов следует незамедлительно обратиться за помощью к врачу.
Препараты бисфосфонаты нужно принимать с особой осторожностью, ведь они способны привести к серьезным побочным эффектам в отношении различных систем:
Кому назначаются
Лечение остеопороза средствами БФ всегда индивидуально и зависит от результатов обследования пациента. До недавнего времени для назначения препаратов использовались показатели денситометрии. Всемирной организацией здравоохранения была разработана классификация остеопороза для женщин в постменопаузе, согласно которой показанием к использованию бисфосфонатов является снижение индекса Т до -2.5 и ниже.
Позже национальный фонд остеопороза расширил показания, добавив к ним следующие:
Азотсодержащие средства называются аминобисфосонатами и наиболее эффективны при остеопорозе.
Регулярный прием препарата Бонвива позволяет увеличить плотность и объем костной структуры, а также предотвратить ее деструкцию
Препараты на основе золедроновой кислоты имеют множество торговых названий и обладают избирательным действием на костные ткани, подавляя активность остеокластов. Преимуществом данного вещества является отсутствие негативного влияния на образование, минерализацию и прочность костей.
При использовании золедроната происходит высвобождение кальция из костной ткани и восстановление поврежденных участков. Препарат назначается в виде внутривенных инфузий для медленного введения. Терапевтическая схема зависит от степени остеопороза, но для достижения максимального эффекта перерыв между первым и вторым вливанием не должен быть менее 7-ми дней.
Ибандроновая кислота является ингибитором костной резорбции и используется преимущественно в терапии постменопаузального остеопороза. Может применяться в форме таблеток или внутривенно. Таблетки принимают за полчаса до приема пищи и других лекарств.
После приема препарата рекомендуется находиться в вертикальном положении в течение часа. Пациентам с поражениями пищевода, которые приводят к задержке его опорожнения, лекарства с ибандроновой кислотой вводятся внутривенно и только в больничных условиях.
Алендроновая кислота входит в состав многих препаратов, после приема которых кости насыщаются минералами, приобретают нормальную структуру и высокую прочность
Алендроновая кислота снижает активность остеокластов и повышает минеральную плотность костей, способствуя образованию новых клеток. Основным действующим веществом препаратов является алендронат натрия тригидрат. Наиболее известное лекарство данной группы – Алендронат, выпускаемый в таблетированной форме.
Таблетки Алендронат принимают 1 раз в день за 2 часа до завтрака. Допускается прием препарата после еды, но не раньше чем через 2 часа. При попадании в организм около 80% алендроната связывается с белками крови и равномерно распределяется в мягких тканях, а затем в костях, где происходит его накопление. Концентрация алендроната натрия в крови быстро снижается, и вещество переходит в костную ткань.
Рекомендуемая дозировка составляет 10 мг ежедневно либо 70 мг еженедельно. Использование Алендроната эффективно при остеопорозе у женщин (в постменопаузе) и у мужчин, а также при снижении костной плотности в результате лечения кортикостероидами.
Инструкция по применению
Важно знать, что бисфосфонаты для лечения остеопороза назначаются только врачом, самолечение в данном случае недопустимо и может нанести непоправимый вред здоровью. Лечебные вещества, которые входят в состав БФ, способны вызывать побочные эффекты, поэтому принимать их следует правильно.
Золедроновая кислота относится к высокоэффективным средствам, избирательно воздействующим на кости. Достаточно 1 укола в год, чтобы замедлить разрежение в костях. Кроме того, золедроновая кислота обладает сравнительно коротким списком побочных эффектов
Препараты принимают утром натощак, не раскусывая, не разжевывая и запивая достаточным количеством простой воды. Кофе, фруктовые соки и молочные напитки снижают эффективность лекарств почти наполовину. В течение как минимум часа после приема таблеток необходимо сохранять вертикальное положение, чтобы избежать травмирующего воздействия на слизистые пищевода и желудка.
Параллельно с бисфосфонатами рекомендуется принимать кальций и/или витамин D, однако нужно помнить о 2-3-х-часовом интервале между приемом разных лекарств. Внутривенное введение БФ осуществляется медленно, капельным методом в течение нескольких часов. Слишком быстрое введение может вызвать острую почечную недостаточность, особенно опасную на фоне гиперкальциемии.
Лекарственная совместимость
Характеристиками, относящимися к лекарственному взаимодействию, являются следующие:
Действующим веществом препарата Акласта является золедроновая кислота, останавливающая разрушение костей и стимулирующая образование остеобластов
Простые бисфосфонаты
Группа безазотистых, так называемых простых бисфосфонатов, представлена четырьмя основными препаратами. Это Этидронат, Тилудронат, Ибандроната натрия и Клондронат. Этидронат в своем составе содержит следующие компоненты:
Целесообразен для использования при остеопорозе и в случаях гиперкальциемии. Имеет несколько форм выпуска (таблетки, концентрат для перорального применения, раствор для выполнения инъекций). Вместе с ним используются препараты кальция и витамин D.
Тилудронат выписывается больным в том случае, когда кости слишком мягкие, деформируются, часто ломаются. Способен улучшать плотность костной ткани.
Клондронат своими составляющими имеет:
Средство предупреждает развитие остеолиза, способно уменьшить боль. Попадая в организм больного, лекарство соединяется с гидроксиапатитом костной ткани, затем меняет кристаллическую структуру и предупреждает деструкцию фосфатно-кальциевых кристаллов. Фактически на 80% абсорбированная кислота выводится почками больного, поэтому особенно осторожно должны принимать препарат люди, у которых уже есть проблемы с мочеиспускательной системой. Выпускается в форме капсул для перорального использования и в форме раствора для инъекций.
Простые бисфосонаты – это препараты, которые не содержат азота: Этидронат, Тилудронат и Клодронат. Средства принадлежат к первому поколению БФ и подвергаются внутриклеточному обмену с участием аденозинтрифосфорной кислоты (АТФ). Эта кислота является основным источником энергии клеток. Безазотистые бисфосфонаты подавляют выработку АТФ-зависимых клеточных ферментов, что приводит к гибели остеокластов.
Тилудронат выпускается в таблетках 400 мг, которые при остеопорозе принимают ежедневно в течение трех месяцев каждые полгода. Прием осуществляется за 2 часа до еды или через 2 часа после.
Клодронат существенно замедляет рассасывание костей, оказывает обезболивающее действие и снижает риск переломов. Его выписывают при остеопорозе, злокачественном метастазировании костей (основное показание). Выпускается в капсулах для перорального приема и ампулах для внутривенных инъекций. Таблетку 800 мг можно разделить на две части для удобства проглатывания, но принять ее следует за один раз. Содержимое ампул предварительно смешивается с 500 мл физраствора или глюкозы 5%.
Показанием к приему Этидроната является нарушение кальциевого обмена, остеопороз и дистрофия костей. Препарат выпускается в таблетках и ампулах. Это одно из немногих средств, которые можно применять в детском возрасте.
Этидронат обычно назначается в сочетании с препаратами кальция, витамина D и магния. Показанием к применению является остеопороз и уменьшение костной массы на фоне ревматоидного артрита. При остеопорозе терапевтический курс составляет от двух до трех месяцев, через месяц-полтора его повторяют. Дозировка рассчитывается в соответствии с весом пациента – 5-7 мг/кг.
В случае снижения минеральной костной плотности при ревматоидном артрите Этидронат назначается в дозировке 5-10 мг/кг и пропивается в течение как минимум одного года. Во время лечения препаратом рекомендуется употреблять достаточное количество кальцийсодержащих продуктов.
Лечение остеопороза требует комплексного подхода и включает несколько групп лекарственных препаратов. Однако бисфосфонаты на сегодняшний день являются теми средствами, которые назначаются в первую очередь. Их прием может не только замедлить резорбцию костной ткани, но и остановить патологический процесс.
Добавить комментарий
Для отправки комментария вам необходимо авторизоваться.