Бисфосфонаты для лечения остеопороза – это синтетические аналоги природных соединений, которые являются основой костной ткани. Они укрепляют кости и предупреждают переломы.
Бисфосфонаты являются важной частью терапии остеопороза, поскольку вполовину снижают риск осложнений. Но эти препараты имеют как преимущества, так и недостатки, с которыми нужно ознакомиться перед лечением.
Механизм действия
В состав бисфосфонатов входят 2 фосфоната (органические соединения, которые содержат фосфор). Они связываются с кальцием и проникают в кость. Имеют тенденцию к накапливанию в костной ткани.
Важной особенностью данных средств является то, что они препятствуют попаданию разрушающих веществ в кость, из-за чего предупреждают ее поражение. Они тормозят разрушающее действие остеокластов и способствуют росту остеобластов, которые участвуют в процессе формирования новой костной ткани. В результате этого кости становятся более прочными, быстрее восстанавливаются.
Классификация
Бисфосфонаты для лечения остеопороза подразделяются на 2 группы:
Азотсодержащие лекарства являются препаратами второго и третьего поколения. Они более эффективны и усовершенствованы, нежели простые бисфосфонаты. Например, медикаменты тилодроната эффективны только при болезни Педжета.
Названия медицинских препаратов из группы «бисфосфонаты, содержащие азот» для лечения остеопороза:
Бисфосфонаты для лечения остеопороза выпускаются в форме таблеток и растворов для инъекций. Медикамент для лечения подбирается индивидуально для больного.
Список препаратов из класса простые бисфосфонаты от остеопороза:
Действующим веществом может быть тилудроновая кислота, этидронат или клодронат. Лекарства эффективны при гиперкальциемии, остеолизе, оксалатных конкрементах в почках, болезни Педжета. Они предупреждают метастазы в костях при раке молочных желез.
Содержание
Средство выпускается в форме растворов для инъекций. Его удобно применять, так оно вводится раз в год.
Показаниями к применению является остеопороз и болезнь Педжета. Нельзя использовать препарат при индивидуальной чувствительности и нарушении функций почек, а также при ГВ и беременности.
Средство выпускается в форме таблеток и растворов для инъекций. Активным веществом является ибандроновая кислота. Нужно пить по 1 таблетке натощак или делать по одной инъекции раз в месяц.
При использовании раствора средство вводится внутривенно в течение 15 мин.
Выпускается в форме таблеток. Алендроновая кислота является одним из наиболее сильных азотсодержащих бисфосфонатов. Ее аналоги – Алендра, Осталон, Остемакс и Лондромакс.
Необходимо принимать по таблетке натощак за 30 мин. до еды раз в неделю. Пить лекарство нужно в один и тот же день, не пропускать прием.
От медикамента стоит отказаться при индивидуальной непереносимости, тяжелой стадии почечной недостаточности и низком уровне кальция в крови.
Аналогами является Клобир, Синдронаи, Бонефос. Показания к применению:
Есть 2 формы выпуска – таблетки и раствор для инфузорного введения.
Медикамент принадлежит к группе простых бисфосфонатов. Аналоги – Плеостат и Ксидифон. Показаниями к применению является остеопороз, болезнь Педжета, а также гиперкальциемия, вызванная онкологией или оксалатными камнями в почках.
Этиндронат натрия разрешен для детей младше 3 лет.
Одновременно с лечением необходимо принимать витамин D, кальций и магний. Схема терапии зависит от возраста пациента и тяжести болезни. Курс составляет 2-3 месяца. Его можно повторить после 1-2 месячного перерыва.
Активное вещество – динатрия клодронат. Лекарство выпускается в форме капсул и растворов. Показания к применению:
Дозировку назначает врач. Курс лечения не более 10 дней.
Выпускается в форме таблеток. Подходит для лечения остеопороза и деформирующей остеодистрофии. Схема терапии – по 1 таблетке за 2 ч. до или после еды. Курс лечения составляет 3 месяца, затем нужно сделать перерыв в полгода.
Другие названия лекарства – Ибандроновая кислота, Бонвива, Бонива и Бондронат. Чаще всего препарат назначают для профилактики и лечения остеопороза, возникшего в период менопаузы.
Он эффективен при метастазах в костной ткани и дефиците кальция из-за опухолевых процессов, подходит для укрепления костей и предупреждения переломов.
Медикамент выпускается в форме таблеток и растворов для внутривенных инъекций.
Как правильно принимать?
Бисфосфонаты при остеопорозе следует принимать только на голодный желудок за 30 мин. до еды. Таблетку нельзя разжевывать, ее нужно глотать целиком. В противном случае в ротовой полости могут образоваться язвы.
После приема таблетированных форм необходимо принять вертикальное положение на время не менее часа. Это снижает негативное воздействие на ЖКТ, уменьшает вероятность образования язв.
За 1,5 ч. до или после приема лекарства нельзя есть молочные продукты и содержащие кальций. Аналогичный запрет накладывается на препараты магния и железа.
Простые бисфосфонаты следует принимать в комплексе с кальцием и витамином D. Недопустимо одновременно с данными медикаментами употреблять алкоголь.
Во время лечения бисфосфонатами важно обильное питье, запивать таблетки нужно большим количеством жидкости (от 200 до 400 мл).
Во время терапии нужно контролировать функционирование почек, а также следить за уровнем кальция в крови. Ни в коем случае нельзя превышать дозировку, которую назначил лечащий врач. В противном случае возможны необратимые последствия.
Побочные действия
Несмотря на высокую эффективность, бисфосфонаты для лечения остеопороза имеют множество побочных эффектов. На фоне длительной терапии могут возникнуть такие нежелательные проявления:
Побочные реакции могут усиливаться при одновременном применении медикаментов других групп. Например, при использовании НПВС возникает нагрузка на ЖКТ, при лечении петлевыми диуретиками высока вероятность гипокальциемии, а при терапии аминогликозидами усиливается токсическое поражение почек.
Противопоказаниями к применению является язва желудка или 12-перстной кишки, тяжелые патологии сердечно-сосудистой системы. Относительным противопоказанием является почечная недостаточность.
Преимущества и недостатки
Бисфосфанаты эффективны даже при запущенном остеопорозе, когда возникают патологические переломы. Они обладаю рядом достоинств:
Весомым преимуществом препаратов бисфосфонатов при остеопорозе является то, что лечебный эффект сохраняется на протяжении 10 лет. Они быстро действуют. Максимальная концентрация лекарства достигается спустя 1 ч. после приема. Также лекарства являются относительно безопасными.
Среди недостатков можно выделить следующие минусы:
Именно неудобство приема приводит к тому, что пациенты отклоняются от схемы лечения, указанной врачом, в результате чего возникают побочные эффекты.
Аналоги
Аналогов данных средств не существует, поскольку бисфосфонаты являются заменителями природных веществ – пирофосфатов.
Существует множество наименований данных лекарственных средств, но все они отпускаются только по рецепту врача. Необходимо строго соблюдать схему лечения, тогда можно получить наиболее выраженный лечебный эффект и свести на минимум побочные проявления.
Автор: Оксана Белокур, врач,
специально для Ortopediya.pro
Полезное видео про бисфосфонаты
(
оценок, среднее: из 5
)
Для того чтобы оценить запись, вы должны быть зарегистрированным пользователем сайта.
источник: ortopediya.pro
Несмотря на то, что остеопорозом страдали люди во все времена, впервые эта болезнь была описана лишь в 1925 году. Однако выяснить механизм ее возникновения не удавалось в течение еще 40 лет, вплоть до 1965 г, когда Роберт Хини проанализировал возможные пути развития остеопороза. Основоположником современной теории, объясняющей природу разрежения костной плотности, является Вильям Олбрайт, предложивший ее в 1984 г.
Для лечения остеопороза бисфосфонаты являются препаратами выбора, их назначают в качестве основной терапии заболевания. Они относятся к средствам, которые способны замедлять и даже останавливать потерю костной массы, что было неоднократно доказано международными клиническими исследованиями. Кроме того, применение бисфосфонатов при патологиях, сопровождающихся хрупкостью костей, позволяет значительно снизить риск переломов.
Для лечения остеопороза назначают медикаменты из группы бисфосфонатов, так как они обладают такими способностями:
Основной механизм потери костной тканью минеральной плотности – это усиленная резорбция (разрушение) клетками, которые называются остеокластами. При этом обратный процесс остеосинтеза (образование новой костной матрицы) остеобластами нарушен. В результате кости становятся хрупкими, легко ломаются при внешнем воздействии умеренной или слабой интенсивности. Бисфосфонаты способны затормозить все эти процессы.
Рекомендуем прочитать статью об остеопорозе челюсти. Из нее вы узнаете о том, что означает и чем грозит истончение кости челюсти, видах и симптомах патологии, диагностике остеопороза в стоматологии, что будет без лечения. А здесь подробнее об уколах при остеопорозе.
Костные структуры организма человека непрерывно обновляются, при этом саморегуляцию поддерживают два типа клеток. Остеобласты (в переводе с греческого – росток, побег) – новые клетки костной ткани, которые встречаются на разрушенных и восстанавливающихся участках. Молодую развивающуюся кость остеобласты покрывают сплошным слоем.
Остеокласты удаляют клетки костей посредством растворения минеральной составляющей и разрушения коллагена. В норме количество остеокластов регулируется путем их самоуничтожения, но при различных сбоях в организме гомеостаз нарушается и замедляется – в результате остеокласты начинают преобладать над остеобластами.
Действие бифосфатов направлено на стабилизацию гомеостаза (саморегулирования) и восстановление нормального соотношения восстановления и разрушения. При попадании в организм эти лекарства выступают структурным аналогом естественных регуляторов кальциевого обмена и способствуют удержанию кальция в клетках. Кроме этого, в результате химических реакций бисфосфонатов и кальция предотвращается отложение кальциевых солей в суставах и мягких тканях.
После приема препарата молекулы действующего вещества связываются с кальциевыми ионами и проникают в костную ткань, где происходит их накопление. В результате подавляется активность остеокластов, и нормализуется гомеостаз – благодаря этому сохраняется минеральная плотность костей и их способность к самовосстановлению.
Справка: в XIX веке сферой применения бисфосфонатов была нефтяная, машиностроительная и текстильная промышленность, в сельском хозяйстве им отводилась роль смягчителей воды для орошения апельсиновых плантаций. Первое описание биологических характеристик БФ было опубликовано в 1968 году, но подлинный интерес к средствам этой группы возник около 20 лет назад в связи с активными поисками лекарства от остеопении.
Основной признак остеопороза – это снижение индекса Т по результатам денситометрии до -2,5 и ниже, группа пациентов, которым рекомендуется назначить именно препараты бисфосфонаты для лечения и профилактики остеопороза, также включает:
Мнение эксперта
Алена Арико
Эксперт в области эндокринологии
Доказано, что введение Золендроната в дозе 5 мг один раз в два года можете быть своеобразной прививкой от разрушения кости для пациенток в постменопаузе.
Применение бисфосфонатов может быть оправдано в терапии постменопаузального остеопороза в случаях, когда традиционное лечение эстрогенами противопоказано. Несмотря на то, что строение женских половых гормонов и бисфосфонатов сильно отличается, они обладают схожим действием на костную ткань: замедляют процесс декальцинации (выщелачивания кальция).
Бисфосфонаты могут применяться и при онкологии. В 70% случаев лекарства данной группы включаются в схему лечения больных с множественными миеломами, возникающими в результате нарушений в работе плазматических клеток костного мозга (рак плазматических клеток). В некоторых случаях оправдано применение данных лекарств при костных метастазах, но при подборе эффективной дозировки необходимо учитывать, что у таких больных возникает повышенный риск остеонекроза челюсти.
Проведены исследования эффективности бисфосфонатов при различных формах остеопороза, в результате доказано, что лечение приводит к предотвращению разрушения костей, повышению их плотности, снижению вероятности переломов.
Из-за нехватки эстрогенов после наступления климакса в кости может быть ускорен процесс разрушения или/и замедлено построение новой. Плотная костная ткань истончается, перегородки в губчатом веществе рассасываются.
Прием бисфосфонатов восстанавливает баланс между резорбцией и формированием костей, почти наполовину уменьшает вероятность опасных переломов позвоночника и бедренной кости. Такой эффект можно получить после 3 лет применения. Доказана безопасность использования медикаментов на протяжении 10 лет.
Абсолютные риски переломов позвонков в группе плацебо и лечения в исследованиях различных препаратов для терапии остеопороза
Чаще всего снижение плотности костной ткани наступает после 50 лет или на фоне болезней почек, легких, кишечника, эндокринной системы. До начала лечения важно исключить фоновые заболевания или провести их комплексную терапию.
Из-за недостаточного количества исследований рекомендованы только три действующих вещества – золедронат, алендронат и ризедронат. Они доказали свою эффективность в предупреждении первичных и повторных переломов бедра, развитии инвалидности после них.
Появляется у пациентов, которым необходимо принимать гормоны длительный период времени (обычно от 2,5 месяцев). Костная ткань у них теряет свою прочность еще до снижения количества минералов. Глюкокортикоиды уменьшают продолжительность жизни клеток-строителей и увеличивают активность разрушителей костей.
Бисфосфонаты оказывают как профилактический, так и лечебный эффект. При этом важно, что их можно ввести внутривенно и предупредить формирование эрозий и язв желудка, пищевода, которые могут сопутствовать приему гормонов. Рекомендовано использовать эти препараты на протяжении всего курса терапии глюкокортикоидами.
Важно знать, что бисфосфонаты для лечения остеопороза назначаются только врачом, самолечение в данном случае недопустимо и может нанести непоправимый вред здоровью. Лечебные вещества, которые входят в состав БФ, способны вызывать побочные эффекты, поэтому принимать их следует правильно.
Золедроновая кислота относится к высокоэффективным средствам, избирательно воздействующим на кости. Достаточно 1 укола в год, чтобы замедлить разрежение в костях. Кроме того, золедроновая кислота обладает сравнительно коротким списком побочных эффектов
Препараты принимают утром натощак, не раскусывая, не разжевывая и запивая достаточным количеством простой воды. Кофе, фруктовые соки и молочные напитки снижают эффективность лекарств почти наполовину. В течение как минимум часа после приема таблеток необходимо сохранять вертикальное положение, чтобы избежать травмирующего воздействия на слизистые пищевода и желудка.
Параллельно с бисфосфонатами рекомендуется принимать кальций и/или витамин D, однако нужно помнить о 2-3-х-часовом интервале между приемом разных лекарств. Внутривенное введение БФ осуществляется медленно, капельным методом в течение нескольких часов. Слишком быстрое введение может вызвать острую почечную недостаточность, особенно опасную на фоне гиперкальциемии.
Бисфосфонаты имеют противопоказания к назначению, поэтому пациенты должны быть обследованы на наличие таких заболеваний:
Острые воспаления в области челюсти
Противопоказаниями для применения бисфосфонатов являются:
Ибандронат-Тева способен понижать скорость разрушения костной ткани до уровня репродуктивного возраста. Особенно рекомендован женщинам в период постменопаузы
Даже при соблюдении режима дозирования и схемы приема могут наступать побочные действия лекарств. Чаще всего отмечается следующее:
Наиболее тяжелыми последствиями являются фибрилляции (десинхронизация сердечного ритма), остеонекроз челюсти и подвертельный перелом бедра. Риск подобных осложнений существенно снижается при грамотно составленной терапевтической схеме на основе тщательного обследования.
Важно: во время лечения необходимо регулярно сдавать анализы для оценки эффективности терапии и контроля состояния пациента. Мониторинг лабораторных показателей проводится в течение всего терапевтического курса, который может составлять несколько лет.
Одной из проблем применения лекарственных средств от остеопороза является длительный курс терапии. Если медикамент нужно принимать годами, а признаков изменений пациент не ощущает, так как явных симптомов болезни нет, то многие самостоятельно прекращают лечение.
Для этого созданы внутривенные препараты с введением 1 раз в год (Акласта), в квартал (Бонвива).
Общая продолжительность применения у большинства составляет 3-5 лет, после чего пациенты продолжают прием только кальция и витамина Д3 на протяжении полугода. На протяжении всего курса и по его окончанию раз в 9-12 месяцев проводится денситометрия и анализы крови на маркеры остеопороза. По результатам врач-ортопед делает вывод о необходимости продления терапии.
Процедура проведения денситометрии костей
Характеристиками, относящимися к лекарственному взаимодействию, являются следующие:
Действующим веществом препарата Акласта является золедроновая кислота, останавливающая разрушение костей и стимулирующая образование остеобластов
Наиболее эффективными для лечения остеопороза признаны бисфосфонаты, содержащие в молекуле азот, к ним относятся: золедронат, алендронат, ибандронат и ризедронат. Клондроновая кислота (Бонефос) и памидроновая (Памиред) являются безазотистыми средсвами, их применяют при опухолевых процессах.
Обладает высокой терапевтической активностью при остеопорозе. Имеет выраженное подавляющее действие на резорбцию кости, предупреждает переломы. При длительном применении не нарушает образование новой костной ткани и ее минерализации, что его выгодно отличает от алендроната и ризедроната. Вводится только внутривенно не чаще 1 раза за год.
Обязательно должна соблюдаться диета с достаточным количеством кальция и витамина Д или/и прием их в виде таблеток до достижения нормального содержания в крови. Такая подготовка назначается за месяц до инъекции и продолжается в дальнейшем постоянно.
Улучшает кальциевый обмен, препятствует разрушению губчатого вещества кости, стимулирует процесс образования костной ткани. Рекомендуется при старческом и постменопаузальном остеопорозе для снижения риска перелома позвоночника и бедренной кости.
При применении алендроната рекомендуется:
Обладает избирательным действием на остеокласты и не изменяет процесса формирования новой костной ткани. Используется при остеопорозе и опухолевых метастазах в кости. Эффективен при первичном снижении минеральной плотности у пожилых пациентов и вторичном поражении, связанном с нарушением гормонального баланса.
Таблетка по 150 мг назначается 1 раз в месяц. Прием следует запланировать на конкретную дату. Оптимальное время – утро, сразу после ночного сна. Обязательное условие – последний прием пищи должен быть не позже, чем 6 часов до применения, а затем нельзя есть час и пить (чистая вода разрешена). Внутривенная инъекция проводится один раз в три месяца.
Лекарственные препараты изготавливаются на основе двух фосфонатов PO3 и могут дополняться атомами азота. Они действуют по-разному, но с одинаковым результатом – уничтожением клеток-остеокластов. Безазотные бисфосфонаты относятся к лекарствам первого поколения, позже стали выпускать азотсодержащие средства. Современные медикаменты производятся на основе ибандроновой и золедроновой кислот, но пока не получили массового распространения.
В список безазотных средств первого поколения входят следующие препараты:
Остеопороз может быть самостоятельным заболеванием или развиваться на фоне других патологий, но всегда сопровождается разрежением костной ткани и повышением ее хрупкости
В настоящее время чаще всего применяются азотсодержащие бисфосфонаты при остеопорозе:
Залогом успешной терапии остеопороза бисфосфонатами является своевременное начало, поскольку предотвратить заболевание всегда проще, чем лечить. Именно поэтому важная роль отводится профилактическим обследованиям и назначению БФ пациентам из группы повышенного риска развития остеопороза и переломов.
Препараты применяются только по рекомендации врача и под его контролем, особенно при внутривенном введении. Пациентам следует строго соблюдать дозировку и время приема, интервалы между употреблением таблетки и пищей должны не нарушаться. Только в таком случае можно снизить риск осложнений терапии.
К возможным последствиям относятся:
Реже встречаются такие побочные реакции:
В группу действующих веществ, официально зарегистрированных на территории Российской федерации, входят:
Медикаменты относятся ко второму и третьему поколению азотсодержащих бисфосфонатов. Первое – безазотное поколение:
Для медицинского применения препараты выпускаются в разных формах:
Средства отличаются антирезорбтивным потенциалом из-за разных способов влияния на клетки, разрушающих костную ткань. Новейшие разработки повысили активность действующих компонентов с 1 – 10 до 10000 и более. Фармакологической промышленностью налажено производство комбинированных препаратов, состав которых пополнен альфакальцидолом, холекальциферолом. Действие обосновано собранной доказательной базой о преимуществе комбинированной терапии.
Бисфосфонаты отличаются высокой эффективностью, но у некоторых из них достаточно высокая стоимость.
| Действующее вещество | Препарат и цена | Аналог и цена |
| Золедронат р-р (1 раз в год) | Акласта 17 000 руб., 8300 грн. | Золедроновая кислота 2600 руб., 680 грн. |
| Алендронат 70 мг (1 раз в неделю) 4 тб. | Фосамакс 490 руб., Остемакс 250 грн. | Алендронат 250 руб., Алендра 130 грн. |
| Ибандронат р-р 1 раз в 3 месяца | Бонвива 3100 руб., 2200 грн. | Ибандроновая кислота 1100 грн. |
| Ибандронат тб. 1 раз в месяц 3 тб. | Бонвива 1100 руб., 1200 грн. | Ибандроновая кислота 850 грн. |
| Ризедронат 1 раз в неделю 4 тб. | Ризендрос 960 руб., 330 грн. | Ризостин 420 руб., 170 грн. |
Высокая цена осложняет пациентам длительное лечение, особенно в пожилом возрасте, составляющем основную категорию больных. Поэтому при невозможности приобретения оригинального препарата врач может посоветовать его дженерический более дешевый аналог.
Рекомендуем прочитать статью об остеопении и остеопорозе. Из нее вы узнаете, в чем разница между остеопенией и остеопорозом, причинах развития данной патологий, а также о диагностике и лечении остеопении и остеопороза. А здесь подробнее о препарате Пролиа при остеопорозе.
Бисфосфонаты для лечения остеопороза просто необходимы, так как только с ними можно добавиться торможения и даже излечения от остеопороза. Крайне важно при этом не просто подобрать оптимальный препарат, а и пройти длительный курс терапии – зачастую не меньше трех лет. Также важно соблюдать рекомендации по применению, чтобы избежать побочных эффектов.
Стоимость бисфосфонатов может варьироваться от 700 до 9000 рублей. Такая большая разница обуславливается составом и типом медикамента. Бисфосфонаты без азота стоят дешевле, чем те, которые содержат азот. Наиболее популярным препаратом без азота является Клобир, его средняя стоимость составляет 3000 рублей. Аналогами являются следующие препараты:
Их стоимость немного ниже, при этом принцип действия идентичен. Среди препаратов, содержащих азот, особым спросом пользуется Бондронат, его стоимость составляет 7000 рублей. Его аналогами являются:
Подбирать аналогичное средство может только специалист. Противопоказания и побочные действия могут отличаться, поэтому заниматься самолечением строго не рекомендуется.
Смотрите на видео об опухолях гипофиза:
Похожие статьи
Многим пациентам назначают уколы при остеопорозе. Это помогает затормозить заболевание, а также контролировать процесс лечения врачу. Инъекции для лечения позвоночника и других пораженных костей у женщин делают в больнице.
Возникнуть остеопороз тазобедренного сустава может у женщин и мужчин. Его симптомы проявляются болью. Бывает диффузный и узловой. Есть и степени прогрессирования заболевания. Лечение включает гимнастику, диету, препараты, а в случае их бесполезности замену сустава эндопротезированием.
Общее между остеопенией и остеопорозом одно — разрушение костей. Только остеопения — начальная стадия. В чем еще между ними разница? Какие есть отличия в лечении?
Что такое остеопороз челюсти. Насколько опасно истончение кости челюсти. Симптомы остеопороза челюсти. Как определяется разрушение кости в стоматологии. Поможет ли имплантация зубов от остеопороза.
Выбирайте среди лучших клиник по отзывам и лучшей цене и записывайтесь на приём
Семейные
Москва , просп. Мира, 79, стр. 1
Рижская
+7
0 Написать свой отзыв
Семейные
Москва , ул. Остоженка, д. 8 стр. 3, 1 этаж
Кропоткинская
+7
0 Написать свой отзыв
Семейные
Москва , Ореховый пр., 11, вход со двора (со стороны детской площадки)
Шипиловская
+7
0 Написать свой отзыв
Показать все клиники Москвы
Если прочесть отзывы пациентов о применении бисфосфонатов при остеопорозе, то можно увидеть, что они в основном положительные — эти средства помогают получить своевременную помощь при остеопорозе.
Препараты действительно эффективные, но если изучить мнения о них уже врачей, то можно понять, что это не универсальная панацея, и применять их важно осторожно.
Также необходимо учитывать все имеющиеся противопоказания.
Тем не менее, лекарства действительно помогают, и дают возможность предупредить весьма тяжелые недуги.
Агонисты гонадотропин-релизинг-гормона используются для медикаментозной кастрации у пациентов с раком простаты.
Показания:
Они воздействуют на гонадотропин-продуцирующие клетки гипофиза, стимулируя синтез лютеинизирующего гормона (ЛГ) и фолликулостимулирующего гормона (ФСГ) и, соответственно, повышение уровня тестостерона в течение нескольких недель.
При использовании препаратов в течение 3-5 недель ЛГ и ФСГ снижаются, а вместе с ними и тестостерон, до порогового уровня кастрации (50 НГ/дл).
Представитель — Лейпрорелин (Элигард, Люпрон-Депо, Депо-Пед).
Лейпрорелин показан в качестве паллиативного лечения прогрессирующего рака предстательной железы, когда орхиэктомия или применение эстрогенов неприменимы для пациента. Он является мощным ингибитором секреции гонадотропинов при непрерывном лечении в терапевтических дозах.
Лейпрорелин может применяться в качестве депо в дозе 3,75 мг каждые 4 недели, 11.25 мг каждые 12 недель, или 30 мг каждые 24 недели. Люпрон следует вводить внутримышечно, а Элигард подкожно.
Трипторелин показан для симптоматической терапии прогрессирующего гормонозависимого рака предстательной железы, метастазирующей и локализованной формы (альтернатива хирургической кастрации, для подавления секреции тестостерона).
Трипторелин является синтетическим декапептидом, аналогом агониста ГнРГ. Он уменьшает секрецию ЛГ и ФСГ, и, соответственно, уменьшает уровни тестостерона и эстрогена. Концентрация тестостерона на фоне приема препарата достигает посткастрационного уровня через 3 недели.
Еще один препарат с аналогичным действием и показаниями — Гозерелин (Золадекс)
Дозировка: 3.6 мг и 10.8 мг подкожной имплантации. Стандартная доза составляет 3,6 мг каждые 4 недели или 10.8 мг каждые 12 недель.
Снижение выработки тестостерона приводит к уменьшению размера предстательной железы и уменьшает сопутствующие симптомы.
Препарат вводится в количестве 50 мг в виде подкожного импланта, предназначен для обеспечения непрерывного высвобождения гистерелина номинальной скоростью 50-60 мкг/сутки в течение 12 месяцев. Рекомендуемая доза – 1 имплантат подкожно каждые 12 месяцев.
Гистерелин — мощный ингибитор секреции гонадотропинов.
Из предыдущей главы вы узнали, что бисфосфонаты — препараты, способствующие оздоровлению костей. Настала пора поговорить подробнее о механизме их действия. Клетки нашего тела имеют замечательную способность время от времени обновляться и реконструироваться. Костные ткани — не исключение. Равновесие их структур постоянно поддерживают, с одной стороны, клетки-остеобласты, отвечающие за строительство новой ткани, с другой — остеокласты, которые отвечают за ее разрушение.
Надо сказать, что на сегодняшний день учеными еще не до конца изучен механизм блокирования разрушения костей при помощи бисфосфонатов. Доподлинно известно, что эти вещества способны связываться с гидроксиапатитными участками кости, за счет чего они могут менять ее изгиб и уменьшают при этом концентрацию в крови оксипролина и фосфатазы.
Иногда препараты БФ могут назначаться при лечении даже таких болезней, как грыжи или протрузии межпозвонковых дисков, в качестве обезболивающих средств. И еще немного информации: бисфосфонаты от остеопороза используются уже длительное время, но вот при онкологических заболеваниях они стали применяться сравнительно недавно.
В организме человека нормальное формирование костных структур поддерживается остеобластами – молодыми клетками, вырабатывающими межклеточное вещество (матрикс). Одновременно синтезируются остеокласты, которые разрушают коллаген и растворяют минеральную основу костной ткани. Нарушенное между двумя процессами равновесие приводит к деструкции костей – потере плотности.
Лекарства на основе бисфосфонатов объединили два фосфоната с помощью которых корректируется метаболизм и координируется работа ионов кальция. При употреблении молекулы активных компонентов целенаправленно проникают в очаги костеобразования и подавляют действие остеокластов. Лечебный эффект органических соединений обусловлен сродством с кристаллами пирофосфата – главного составляющего костного матрикса. Эта особенность позволяет им перераспределяться на проблемных участках, предотвращая прикрепление и созревание остеокластов.
Подавляя резорбцию, вещества максимально увеличивают усвояемость кальция. За счет чего активизируется созидательная деятельность остеобластов, стимулируется формирование новой ткани, улучшается микроархитектоника губчатого и компактного слоев кости.
При выведении бисфосфонаты покидают организм в неизмененном виде. Для процесса характерно быстрое снижение в плазме крови и медленное высвобождение из костных тканей.
Механизм действия бисфосфонатов понятен, теперь о том, что к ним относится.
Рекомендуем прочесть про: сцинтиграфию костей скелета.
Это еще один препарат из категории неазотных бисфосфонатов. Его также узнают под названиями «Ксидифона» и «Плеостата». Применяют этот медикамент на фоне паранеопластической гиперкальциемии. В основе лекарственного средства лежит этидроновая кислота.
Выпускают «Этидронат» в виде таблеток, а, кроме того, в форме раствора для проведения инфузий, а также в качестве концентрированной основы для самостоятельного приготовления пероральных растворов. Цена составляет от четырехсот до пятисот рублей.
Остеопороз – это постепенное снижение плотности кости за счет вымывания минералов, которое приводит к уменьшению ее прочности и повышению хрупкости. Вначале развивается незначительное уменьшение плотности костной ткани (остеопения), а затем она становиться аномально пористой и сжимаемой, как губка. Такое нарушение структуры скелета приводит к частым переломам.
Кость состоит из белка, коллагена и кальция – веществ, обеспечивающих ее прочность (см. продукты, содержащие кальций). При нарушении баланса перечисленных компонентов возникают травмы, в форме трещин (перелом шейки бедра) или разрушения (компрессионный перелом позвонка позвоночника). Некоторые больные на протяжении нескольких лет даже не догадываются о наличии повреждений. Заподозрить развитие заболевания можно по следующим симптомам:
Остеопороз является не только медицинской, но и социально-экономической проблемой, которая затрагивает все слои населения во всем мире.
Данным заболеванием страдает около 200 миллионов женщин по всему миру;
Наиболее частыми осложнениями после приема лекарственных средств являются:
Важно помнить, что самолечение опасно для жизни, лекарства принимаются только по назначению доктора.
Если их принимать без врачебного контроля, то осложненные состояния будут тяжелыми. Возникнет сердечная фибрилляция, при которой сокращения сердца будут десинхронизированы. Также появится челюстной остеонекроз с подвертельными бедренными переломами. Побочные воздействия наблюдаются не у всех больных. Грамотно подобранный лечебный курс и соблюдающийся прием препаратов помогут не допустить побочных воздействий и уменьшить осложнения до минимальных параметров.
Если не лечить остеопороз, то человеку трудно будет передвигаться
Изначально бисфосфонаты были синтезированы не для нужд фармацевтической промышленности. Более того, такая сфера их применения не рассматривалась на протяжении почти 100 лет. Сложные эфиры фосфоновых кислот производились для сельского хозяйства. На их основе создавались минеральные удобрения, смягчалась вода для внутрипочвенного орошения. Текстильная и нефтеперерабатывающая промышленность не обходилась без бисфосфонатов и до сих пор их активно использует.
В то же время врачи и фармацевты пытались найти способы укрепления костной массы. Прорыв в данной области открытие, сделанное Эстли Купером. В 1824 году этот английский врач и придворный хирург королевского двора выдвинул гипотезу о связи повышенной ломкости костей у пожилых людей и развивающейся в их организме определенной патологии. Заболевание было обнаружено, систематизировано и получило научное название в начале двадцатого века. Но устранить остеопороз, предупредить его опасные осложнения на тот момент не представлялось возможным.
Швейцарец Герберт Флейш долго экспериментировал с химическими соединениями. В 1968 он обнаружил, что при контакте неорганического пирофосфата с биологической жидкостью в осадок выпадает значительно меньшее количество кальция. Чтобы ферменты агрессивно не воздействовали на пирофосфат, атом фосфора в его молекуле был замещен углеродным атомом. Это также существенно повысило биологическую активность химического соединения.
Но до синтезирования первого фармакологического препарата на основе бисфосфонатов оставалось еще долгих 30 лет. В 1995 году после длительных клинических испытаний началось масштабное производство средств для лечения остеопороза костей.
Облучение помогает справиться с болями в костях и предотвратить патологические переломы. Лечение проводят в одном из двух режимов:
Кальцитонин (Миакальцик 5 амп. 1100 руб) является гормоном щитовидной железы и применяется для лечения остеопороза. В фармацевтической промышленности синтезируют рекомбинантный человеческий кальцитонин, а также кальцитонин свиньи и лосося.
Побочные эффекты: При назальном способе введения может возникнуть носовое кровотечение, насморк, раздражение слизистой, тошнота или рвота. При использовании инъекционной формы Кальцитонина может появиться воспаление в месте укола.
Препарат, применялся ранее, как антирезорбтивный (препятствующий рассасыванию костной ткани). Имел довольно скромную доказательную базу, несколько снижая частоту переломов позвонков и купируя острую боль, связанную с остеопоретическими переломами. За последние годы накоплены сведения о нарастании частоты вновь зарегистрированных онкопатологий у пациентов, применявших миокальцик. Препарат убран из рекомендаций по лечению остеопороза, оставшись на рынке в качестве средства. Снижающего болевой синдром при переломах позвонков на фоне остеопороза и для терапии болезни Педжета.
Ралоксифен является селективным модулятором рецепторов эстрогена ІІ поколения, сокращенно СМЭР. Препарат оказывает эстрогеноподобный эффект в костной ткани, но ведет себя, как антиэстроген в эндометрии. Это позволяет предупреждать его возможные побочные действия, в том числе риск развития рака.
Побочные эффекты: При употреблении Ралоксифена возможно усиление выраженности приливов; риска тромбообразования, в том числе тромбоза глубоких вен и легочной эмболии. Опасность возникновения нежелательных реакций более вероятны в течение первых четырех месяцев использования.
На сегодня эффективность препарата не доказана, как не доказано и снижение им рисков внепозвонковых переломов.
При раке простаты положительное терапевтическое действие оказывают антиандрогены, которые связываются с андрогенными рецепторами и конкурентно тормозят их взаимодействие с тестостероном и дегидротестостероном. В качестве монотерапии неэффективны.
Выделяют чистые и стероидные антиандрогены.
Предпочтительнее нестероидные, или чистые антиандрогены, так как они избирательно взаимодействуют со своими рецепторами в простате и не обладают антигонадотропным механизмом. Кроме этого, происходит блокировка андрогенных рецепторов в гипоталамусе, в локусе, где происходит выработка ЛнРГ.
При кастрационно-рефрактерном раке предстательной железы не применяются.
Абиратерон назначают в комбинации с Преднизолоном для лечения пациентов с метастатическим кастрационно-резистентным раком предстательной железы во время или после химиотерапии (Доцетаксел).
Дозировка составляет 1000 мг один раз в день в комбинации с Преднизоном 5 мг два раза в день.
Абиратерон является ингибитором биосинтеза андрогенов.
Бикалутамид показан для лечения метастатического рака предстательной железы в комбинации с агонистом ЛгРГ. Стандартная дозировка — мг 50 перорально 1 раз утром или вечером.
Дегареликс – селективный антагонист гипофизарных ГнРГ-рецепторов, снижает продукцию гонадотропинов, ЛГ и ФСГ, за счет чего тестостерон вырабатывается меньше.
Показания к назначению – прогрессирующий гормонозависимый рак предстательной железы.
Дегареликс эффективен для достижения и поддержания тестостерона на посткастрационном уровне. В отличие от агонистов ГнРГ, не вызывает краткосрочное увеличение уровня тестостерона; нужный эффект достигается в течение 1-3 дней приема.
Начальная доза составляет 240 мг, вводят подкожно (в виде 2 инъекций по 120 мг в концентрации 40 мг / мл). Поддерживающая доза составляет 80 мг подкожно (при концентрации 20 мг/мл) каждые 28 дней. Первую поддерживающую дозу назначают через 28 дней после начала приема.
Флутамид применяют в комбинации с агонистами ГНрГ для управления локально-ограниченным раком на начальном этапе и для лечения метастазирующего рака, для пациентов с билатеральной орхоэктомией. Обычная дозировка — 250 мг каждые 8 часов.
Нилутамид не подходит для индукции химической кастрации, поскольку, блокируя механизм обратной связи для контроля секреции тестостерона, он увеличивает его концентрацию. Препарат используют в сочетании с хирургической кастрацией для лечения метастатического рака простаты, при наличии или отсутствии локального процесса, в комбинации с хирургической или фармакологической кастрацией.
Начальная доза 300 мг 1 раз в день, 30 дней, поддерживающая доза для нилутамида составляет 150 мг один раз в день.
Паллиативное лечение злокачественной опухоли простаты с метастазами.
Апалутамид ингибирует ядерную транслокацию рецептора андрогенов, связывание ДНК и препятствует его транскрипции.
Показания: терапия неметастатического гормон-резистентного рака предстательной железы.
Выбирайте среди лучших специалистов по отзывам и лучшей цене и записывайтесь на приём
Терапевт
Москва,просп. Мира, 79, стр. 1 ( Клиника восточной медицины «Саган Дали» ) +7
0 Написать свой отзыв
Массажист
Москва,1-ый Люсиновский переулок, 3 Б. ( Медицинский )
+7
0 Написать свой отзыв
РевматологТерапевт
Неазотный бисфосфонат, который известен также под названиями «Бонефос» и «Лодронат». В основе этого лекарства лежит клодроновая кислота. Представленное средство способно замедлять резорбцию, то есть процесс рассасывания костных тканей. Это лекарство оказывает влияние на остеокласты, которые представляют многоядерные клетки, которые в свою очередь поглощают минеральные вещества из костных тканей. Выпускают «Клодронат» в форме капсул, а также растворов. Растворы используют для перорального употребления. Цена его колеблется от одной до полутора тысяч рублей. Названия препаратов-бисфосфонатов интересуют многих.
Бисфосфонаты используются для повышения плотности костей при лечении остеопороза. Механизм действия связан с торможением их разрушения остеокластами и защитой остеобластов, формирующих новую костную ткань. Назначаются врачом только после полного обследования. Эффективно предупреждают переломы у женщин при наступлении климакса, в пожилом возрасте и на фоне лечения глюкокортикоидными препаратами.
Курс лечения обычно продолжается не менее 3 лет, следует не реже раза в год проходить денситометрию и анализы крови для оценки его результатов.
Лучшими для лечения остеопороза признаны бисфосфонаты, содержащие в молекуле азот, к ним относятся: золедронат (Акласта, Зомета), алендронат (Алендра, Фосамакс), ибандронат и ризедронат (Бонвива, Ибандроновая кислота). Таблетки прижимают раз в неделю или в месяц, а внутривенная инъекция может быть проведена раз в год или квартал (в год – Акласта, в квартал – Бонвива).
Для лечения остеопороза назначают медикаменты из группы бисфосфонатов, так как они обладают такими способностями:
Основной механизм потери костной тканью минеральной плотности – это усиленная резорбция (разрушение) клетками, которые называются остеокластами. При этом обратный процесс остеосинтеза (образование новой костной матрицы) остеобластами нарушен. В результате кости становятся хрупкими, легко ломаются при внешнем воздействии умеренной или слабой интенсивности. Бисфосфонаты способны затормозить все эти процессы.
Рекомендуем прочитать статью об
остеопорозе челюсти
. Из нее вы узнаете о том, что означает и чем грозит истончение кости челюсти, видах и симптомах патологии, диагностике остеопороза в стоматологии, что будет без лечения.
А здесь подробнее об уколах при остеопорозе.
Основной признак остеопороза – это снижение индекса Т по результатам денситометрии до -2,5 и ниже, группа пациентов, которым рекомендуется назначить именно препараты бисфосфонаты для лечения и профилактики остеопороза, также включает:
Мнение эксперта
Алена Арико
Эксперт в области эндокринологии
Доказано, что введение Золендроната в дозе 5 мг один раз в два года можете быть своеобразной прививкой от разрушения кости для пациенток в постменопаузе.
Проведены исследования эффективности бисфосфонатов при различных формах остеопороза, в результате доказано, что лечение приводит к предотвращению разрушения костей, повышению их плотности, снижению вероятности переломов.
Из-за нехватки эстрогенов после наступления климакса в кости может быть ускорен процесс разрушения или/и замедлено построение новой. Плотная костная ткань истончается, перегородки в губчатом веществе рассасываются.
Прием бисфосфонатов восстанавливает баланс между резорбцией и формированием костей, почти наполовину уменьшает вероятность опасных переломов позвоночника и бедренной кости. Такой эффект можно получить после 3 лет применения. Доказана безопасность использования медикаментов на протяжении 10 лет.
Абсолютные риски переломов позвонков в группе плацебо и лечения в исследованиях различных препаратов для терапии остеопороза
Чаще всего снижение плотности костной ткани наступает после 50 лет или на фоне болезней почек, легких, кишечника, эндокринной системы. До начала лечения важно исключить фоновые заболевания или провести их комплексную терапию.
Из-за недостаточного количества исследований рекомендованы только три действующих вещества – золедронат, алендронат и ризедронат. Они доказали свою эффективность в предупреждении первичных и повторных переломов бедра, развитии инвалидности после них.
Появляется у пациентов, которым необходимо принимать гормоны длительный период времени (обычно от 2,5 месяцев). Костная ткань у них теряет свою прочность еще до снижения количества минералов. Глюкокортикоиды уменьшают продолжительность жизни клеток-строителей и увеличивают активность разрушителей костей.
Бисфосфонаты оказывают как профилактический, так и лечебный эффект. При этом важно, что их можно ввести внутривенно и предупредить формирование эрозий и язв желудка, пищевода, которые могут сопутствовать приему гормонов. Рекомендовано использовать эти препараты на протяжении всего курса терапии глюкокортикоидами.
Бисфосфонаты имеют противопоказания к назначению, поэтому пациенты должны быть обследованы на наличие таких заболеваний:
Острые воспаления в области челюсти
Одной из проблем применения лекарственных средств от остеопороза является длительный курс терапии. Если медикамент нужно принимать годами, а признаков изменений пациент не ощущает, так как явных симптомов болезни нет, то многие самостоятельно прекращают лечение.
Для этого созданы внутривенные препараты с введением 1 раз в год (Акласта), в квартал (Бонвива).
Общая продолжительность применения у большинства составляет 3-5 лет, после чего пациенты продолжают прием только кальция и витамина Д3 на протяжении полугода. На протяжении всего курса и по его окончанию раз в 9-12 месяцев проводится денситометрия и анализы крови на маркеры остеопороза. По результатам врач-ортопед делает вывод о необходимости продления терапии.
Процедура проведения денситометрии костей
Наиболее эффективными для лечения остеопороза признаны бисфосфонаты, содержащие в молекуле азот, к ним относятся: золедронат, алендронат, ибандронат и ризедронат. Клондроновая кислота (Бонефос) и памидроновая (Памиред) являются безазотистыми средсвами, их применяют при опухолевых процессах.
Обладает высокой терапевтической активностью при остеопорозе. Имеет выраженное подавляющее действие на резорбцию кости, предупреждает переломы. При длительном применении не нарушает образование новой костной ткани и ее минерализации, что его выгодно отличает от алендроната и ризедроната. Вводится только внутривенно не чаще 1 раза за год.
Обязательно должна соблюдаться диета с достаточным количеством кальция и витамина Д или/и прием их в виде таблеток до достижения нормального содержания в крови. Такая подготовка назначается за месяц до инъекции и продолжается в дальнейшем постоянно.
Улучшает кальциевый обмен, препятствует разрушению губчатого вещества кости, стимулирует процесс образования костной ткани. Рекомендуется при старческом и постменопаузальном остеопорозе для снижения риска перелома позвоночника и бедренной кости.
При применении алендроната рекомендуется:
Обладает избирательным действием на остеокласты и не изменяет процесса формирования новой костной ткани. Используется при остеопорозе и опухолевых метастазах в кости. Эффективен при первичном снижении минеральной плотности у пожилых пациентов и вторичном поражении, связанном с нарушением гормонального баланса.
Таблетка по 150 мг назначается 1 раз в месяц. Прием следует запланировать на конкретную дату. Оптимальное время – утро, сразу после ночного сна. Обязательное условие – последний прием пищи должен быть не позже, чем 6 часов до применения, а затем нельзя есть час и пить (чистая вода разрешена). Внутривенная инъекция проводится один раз в три месяца.
Препараты применяются только по рекомендации врача и под его контролем, особенно при внутривенном введении. Пациентам следует строго соблюдать дозировку и время приема, интервалы между употреблением таблетки и пищей должны не нарушаться. Только в таком случае можно снизить риск осложнений терапии.
К возможным последствиям относятся:
Реже встречаются такие побочные реакции:
Бисфосфонаты отличаются высокой эффективностью, но у некоторых из них достаточно высокая стоимость.
|
Действующее вещество |
Препарат и цена |
Аналог и цена |
|
Золедронат р-р (1 раз в год) |
Акласта 17 000 руб., 8300 грн. |
Золедроновая кислота 2600 руб., 680 грн. |
|
Алендронат 70 мг (1 раз в неделю) 4 тб. |
Фосамакс 490 руб., Остемакс 250 грн. |
Алендронат 250 руб., Алендра 130 грн. |
|
Ибандронат р-р 1 раз в 3 месяца |
Бонвива 3100 руб., 2200 грн. |
Ибандроновая кислота 1100 грн. |
|
Ибандронат тб. 1 раз в месяц 3 тб. |
Бонвива 1100 руб., 1200 грн. |
Ибандроновая кислота 850 грн. |
|
Ризедронат 1 раз в неделю 4 тб. |
Ризендрос 960 руб., 330 грн. |
Ризостин 420 руб., 170 грн. |
Высокая цена осложняет пациентам длительное лечение, особенно в пожилом возрасте, составляющем основную категорию больных. Поэтому при невозможности приобретения оригинального препарата врач может посоветовать его дженерический более дешевый аналог.
Рекомендуем прочитать статью об
остеопении и остеопорозе
. Из нее вы узнаете, в чем разница между остеопенией и остеопорозом, причинах развития данной патологий, а также о диагностике и лечении остеопении и остеопороза.
А здесь подробнее о препарате Пролиа при остеопорозе.
Бисфосфонаты для лечения остеопороза просто необходимы, так как только с ними можно добавиться торможения и даже излечения от остеопороза. Крайне важно при этом не просто подобрать оптимальный препарат, а и пройти длительный курс терапии – зачастую не меньше трех лет. Также важно соблюдать рекомендации по применению, чтобы избежать побочных эффектов.
Смотрите на видео об опухолях гипофиза:
Добавить комментарий
Для отправки комментария вам необходимо авторизоваться.